一种结晶形式的无引湿性原儿茶酸黄连素一水合物制造技术
A crystalline form of an unsaturated acid protocatechuic acid; berberine hydrate
The present invention discloses one kind of free form wet acid protocatechuic acid berberine hydrate, which belongs to the field of medicine crystallization technology. In the invention, berberine chloride, protocatechuic acid and sodium hydroxide are dissolved in proportion to ethanol water solution to form the hydrate crystal of berberine. The preparation method of the invention is simple, low cost, high yield of crystal; protocatechuic acid and berberine monohydrate crystals prepared by non hygroscopic, and moderate solubility in water, dissolved rapidly, which can be used to develop its application in cardiovascular disease and cancer.
【技术实现步骤摘要】
一种结晶形式的无引湿性原儿茶酸黄连素一水合物
本专利技术属于药物结晶
，具体涉及一种结晶形式的无引湿性原儿茶酸黄连素一水合物。
技术介绍
药物分子的结晶形式是固体制剂药物发挥药效的关键制约因素。对于特定的药物，盐形、水合物、多晶型等不同的结晶形式决定了不同的药学效果，一种结晶形式可能优于另外一种结晶形式。如，碱性药物的结晶盐通常比游离碱具有更好的溶解性、结晶性、稳定性。用来成盐的常见酸为盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、硝酸、磷酸、乙酸、乳酸、草酸、酒石酸、对甲苯磺酸、甲磺酸、枸橼酸、富马酸、马来酸等。近期，将两种不同的药物分子组合在一起形成药物-药物有机盐，成为一种新的选择（J.Pharm.Sci.2015,104,4207-4216;CrystEngComm.2014,16,7393-7396）。这种具有明确结构的结晶形式比简单的药物组合具有明显的优势。盐酸黄连素具有显著的抑菌作用，是一种经典的治疗肠道感染药物。近年来的研究表明，盐酸黄连素还具有显著的抗心律失常、降低血糖及血脂、抗肿瘤作用。盐酸黄连素水溶性很好，但生物利用度很差，严重制约了其在心血管疾病和抗癌...
【技术保护点】
一种结晶形式的无引湿性原儿茶酸黄连素一水合物，其特征在于：其X‑射线粉末衍射图案，以衍射角2
【技术特征摘要】
1.一种结晶形式的无引湿性原儿茶酸黄连素一水合物，其特征在于：其X-射线粉末衍射图案，以衍射角2θ°±0.1表示为：6.3°,8.6°,9.5°,12.5°,16.8,°17.2°,17.6°,18.2°,18.9°,19.1°,19.5°,20.5°,21.9°,22.9°,24.1°,24.5°,24.9°,25.5°,26.2°,27.8°,29.0°,30.7°,31.0°,31.7°,34.8°,36.9°,37.9°处有特征衍射峰。2.根据权利要求1所述的结晶形式的无引湿性原儿茶酸黄连素一水合物，其特征在于：结构单元中包括黄连素阳离子、原儿茶酸阴离子和水分子，它们之间的摩尔比为1:1:1；该水合物属于三斜晶系，P-1空间群，晶胞参数为：a=7.9849(5)Å，b=10.5437(5)Å，c=14.3621(5)Å，α=77.983(4)º，β=82.900(4)º，γ=78.024(4)º，V=1152.82(10)Å3，Z=2，Dc=1.462g/cm3，分子式为[C20H18NO4]+·[C7H5O4]-·H2O。3.根据权利要求1所述...
【专利技术属性】
技术研发人员：娄本勇，张燕杰，黄雅丽，黄晓东，郑国才，林棋，
申请(专利权)人：闽江学院，
类型：发明
国别省市：福建,35
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