一类吡唑螺环衍生物及其制备方法和杀菌剂用途技术

本发明专利技术提供了一类新型吡唑螺环衍生物及其制备方法和杀菌剂用途，本发明专利技术涉及吡唑螺环化合物，它们具有如I所示化学结构通式。。本发明专利技术公开了上述化合物的结构通式、合成方法及杀菌剂用途，公开了这类化合物作为农用杀菌剂的生物活性及测定方法。合成方法：将偶氮二甲酸酯、由靛红或苯并呋喃二酮衍生的缺电子烯烃以及三苯基膦溶于有机溶剂中，所得反应混合物在室温及氮气保护下搅拌，反应完成后经柱层析分离，得吡唑螺环化合物。本发明专利技术的15种吡唑螺环衍生物杀菌活性优异，可主要作为活性成分应用于农用杀菌剂中。

【技术实现步骤摘要】
—类吡唑螺环衍生物及其制备方法和杀菌剂用途
本专利技术的技术方案涉及吡唑类化合物，具体涉及一类具有杀菌活性的新型吡唑螺环化合物。
技术介绍
吡唑衍生物是一类重要的五元氮杂环化合物，具有丰富的医药和农药活性。例如，其具有较好的单胺氧化酶抑制功能、较高的抗抑郁和抗疫挛活性(Secci D., et al.Curr.Med.Chem.2011，18,5114-5144 ;Schmidt A.，Curr.0rg.Chem.2011,15,1423-1463.),并且该类化合物还具有较高的杀虫、杀菌及除草活性(Lamberth C., Heterocycles2007,71，1467-1502.)。发展高效制备此类化合物的方法，由此受到了化学家的长期重视，同时也建立了一系列有效的合成方法。目前已有的方法包括:由缩合的方式，通过多步转化，实现吡唑衍生物的合成(Makino K..J.Heterocyclic Chem.1999，36，321-332 ;LarryY.，Progress in Heterocyclic Chemistry, 2011, 23, 231.),以及近年来，由 Nair (Nair V.,Org.Lett.2006, 8, 2213 ；Angew.Chem.1nt.Ed.2007, 46, 2070.)、Wang (Wang Y.-G., Org.Lett.2008，10，13)、Yamazaki (Yamazaki S.，RSC Adv.2012,2,8095.)等人报道的，经偶氮二甲酸酯与三苯基膦生成的Huisgen两性离子与亲电试剂的反应,通过一步转化,合成批唑衍生物。目前已报道的合成方法及生物活性研究中，大部分集中在单环和并环吡唑衍生物，对吡唑螺环化合物的合成及其生物活性研究鲜见文献报道。本专利通过偶氮二甲酸酯与三苯基膦生成的Husigen两性离子与缺电子烯烃反应，实现了一类新型吡唑螺环衍生物的合成，主要合成了具有吲哚骨架及苯并呋喃骨架的吡唑螺环衍生物，并对合成的新化合物进行了系统的杀菌活性评价，期望能发现具有较高杀菌活性的化合物。本专利技术为高`效、低毒、环境友好以及生态安全的新农药分子设计合成和开发提供了候选化合物。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题:提供新型吡唑螺环衍生物及其合成方法；提供这类化合物作为农用杀菌剂的生物活性及其测定方法。本专利技术解决该技术问题所采用的技术方案:具有农用杀菌活性的吡唑螺环衍生物的化学结构通式如下:本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一类吡唑螺环衍生物，其特征在于具有如式I所示的化学结构通式: 2.权利要求1所述吡唑螺环衍生物的合成方法，其特征在于吡唑螺环衍生物按如下方法合成: 3.根据权利要求2所述的吡唑螺环衍生物的合成方法，其特征在于:所述有机溶剂包括烃类溶剂中的甲苯、苯；醚类溶剂中的四氢呋喃、乙醚滷代烃类溶剂中的二氯甲烷、氯仿、1，2...

【专利技术属性】
技术研发人员：贺峥杰，周荣，杨昌江，
申请(专利权)人：南开大学，
类型：发明
国别省市：