The present invention discloses a kind of rutin amide derivatives and a preparation method and application thereof, belonging to the field of medicinal chemistry. The method with troxerutin vinyl ester as raw materials in ionic liquid, the reaction temperature is 40 to 70 DEG C, respectively reacted with 1,2,3,4 four isoquinoline compounds or benzene ethyl amine, 4 fluorine benzene ethyl amine, benzylamine compounds obtained troxerutin amide derivatives, such compounds have anti tumor activity. The invention selects ionic liquid as both solvent and catalyst for synthesis of troxerutin amide derivatives, mild reaction conditions, simple operation, low synthesis cost, high yield, and provides a new way for the modification of flavonoids.
【技术实现步骤摘要】
曲克芦丁酰胺类衍生物及其合成方法和用途
本专利技术涉及黄酮类化合物，尤其涉及曲克芦丁酰胺类化合物及其制备方法和用途，属药物化学领域。
技术介绍
黄酮是一种多酚类化合物，广泛存在于高等植物的根、茎、叶、花、果实中，这类化合物不仅对心脑血管以及消化系统异常有着良好的抑制作用和镇痛作用，而且还具有清除自由基、抗肿瘤、抗病毒、抗氧化、抗突变、抗菌和调节免疫等方面的功能(Harborne,JB；Williams,CA.Advancesinflavonoidresearchsince1992[J].Phytochemistry,2000,55,481-504；刘星雨,孙体健,周敏.天然黄酮类化合物的药理活性及分离提取[J].中国药物与临床,2014,14(5),621-624)。但由于其刚性平面结构，分子间排列紧密，使大多数黄酮类天然产物水溶性或脂溶性较低，导致其生理活性利用率不高，限制了黄酮类天然产物的开发和应用(延玺,刘会青,邹永青,等.黄酮类化合物生理活性及合成研究进展[J].有机化学,2008,28(9),1534-1544)。改性的方法主要有取代反应、Mannich...
【技术保护点】
曲克芦丁酰胺类衍生物，其特征在于，其为N‑(4‑氟)苯乙基/苄基曲克芦丁酰胺类衍生物，具有如下结构式：
【技术特征摘要】
1.曲克芦丁酰胺类衍生物，其特征在于，其为N-(4-氟)苯乙基/苄基曲克芦丁酰胺类衍生物，具有如下结构式：n为2，3，4，5，6，7，8，10，11。2.如权利要求1所述的曲克芦丁酰胺类衍生物，其特征在于，选如下化合物：(1)n为3，4，5，7，(2)n为3，4，5，(3)n为3，4，5，。3.曲克芦丁酰胺类衍生物，其特征在于，其为含四氢异喹啉曲克芦丁酰胺类衍生物，具有如下结构式：n为2,3,4,5,6,7,8,10,11；R1和R2分别为-H,-OCH3，相同或不同。4.如权利要求3所述的曲克芦丁酰胺类衍生物，其特征在于，选如下化合物：(1)R1＝H，R2＝H，n为3，5，10，(2)R1＝OCH3，R2＝OCH3，n为4，8，(3)R1＝H，R2＝OCH3，n为3，5，7。5.制备如权利要求1所述的曲克芦丁酰胺类衍生物的方法，其特征在于，通过以下步骤实现：曲克芦丁与脂肪酸二乙烯酯在枯草杆菌蛋白酶催化下，以吡啶为反应介质，40℃～60℃反应，反应结束后，过柱分离，得到曲克芦丁乙烯酯；在离子液体中，将不同链长的曲克芦丁乙烯酯分别与苯乙基胺、4-氟-苯乙基胺或苄胺化合物...
【专利技术属性】
技术研发人员：肖咏梅，毛璞，杨硕烨，杨亮茹，屈凌波，袁金伟，
申请(专利权)人：河南工业大学，
类型：发明
国别省市：河南,41
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。