具有高的负载物与表面活性剂比率的剥离了表面活性剂的胶束组合物制造技术

本发明专利技术提供了与负载疏水剂的胶束相关的组合物和方法。所述胶束包含表面活性剂(例如泊洛沙姆)并且具有掺入其中的疏水剂。所述组合物基本上不含与胶束不相关的表面活性剂。所述组合物能够实现高疏水剂:表面活性剂摩尔比。所述组合物可用于药物递送和成像应用。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】具有高的负载物与表面活性剂比率的剥离了表面活性剂的胶束组合物关于联邦赞助研究的声明本专利技术是在由国家卫生研究院授予的批准文号5DP5OD017898的政府支持下进行的。政府对本专利技术具有一定权利。相关申请的交叉引用本申请要求于2014年7月2日提交的申请号为62/020,249的美国临时专利申请、以及2014年7月2日提交的申请号为62/020,233的美国临时专利申请的优先权，其公开内容通过引用并入本文中。
技术介绍
用于在生物系统内运输的疏水性分子的包封或螯合已成为广泛关注和研究的主题。疏水性药物包含相当大比例的目前使用的所有药物化合物。这些药物在水中的溶解度有限。对于需要精确给药的应用，口服递送可导致可变的生物利用度。在一些情况下，肠胃外给药是优选的途径。在一些情况下，通过改变溶液pH或通过添加适当的盐类来可以将疏水性药物弄成水溶液。在其它情况下，少量的增溶赋形剂如糊精或脂质是足够的。然而，对于仍更难溶解的许多化合物，需要其它赋形剂策略。这些通常涉及由表面活性剂和非水溶剂形成的制剂。非离子表面活性剂如聚氧乙烯蓖麻油(CremophorEL)和聚山梨酯-80，通常用于母方(pare本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种包含胶束的水性组合物，所述胶束包含泊洛沙姆并包封一种以上疏水剂从而形成负载疏水剂的泊洛沙姆胶束，其中所述组合物中的疏水剂:泊洛沙姆摩尔比为至少3:1，并且组合物中至少95％的泊洛沙姆形成所述负载疏水性试剂的胶束。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.07.02 US 62/020,233;2014.07.02 US 62/020,2491.一种包含胶束的水性组合物，所述胶束包含泊洛沙姆并包封一种以上疏水剂从而形成负载疏水剂的泊洛沙姆胶束，其中所述组合物中的疏水剂:泊洛沙姆摩尔比为至少3:1，并且组合物中至少95％的泊洛沙姆形成所述负载疏水性试剂的胶束。2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述制剂中至少96％、97％、98％或99％的泊洛沙姆分子存在于负载疏水剂的胶束中。3.根据权利要求1或2所述的组合物，其中所述疏水剂是药物，并且药物:泊洛沙姆的摩尔比为7:1至60:1。4.根据权利要求1或2所述的组合物，其中所述疏水剂是光学造影染料，并且染料:泊洛沙姆的摩尔比为3:1至10:1。5.根据权利要求1-4中任一项所述的组合物，其中所述泊洛沙姆是F127、F68、F108或其混合物。6.根据权利要求1-5中任一项所述的组合物，其中所述疏水剂具有至少3的辛醇-水分配系数。7.根据权利要求1-3、5或6中任一项所述的组合物，其中所述疏水剂为选自由以下构成的组的药物：α-生育酚、阿巴芬净、胺碘酮、阿奇霉素二水合物、苄普地尔、β-胡萝卜素、布地奈德、卡巴他赛、卡马西平、钙化醇、卡维地洛、氯喹、氯丙嗪、胆钙化醇、克霉唑、辅酶Q10、可替宁、赛克利嗪、环孢霉素A、地西泮、多西他赛、益康唑、维生素D2、依托泊苷、芬太尼、非诺贝特、非那雄胺、氟维司群、氟哌啶醇、安度利可、伊曲康唑、伊维菌素、拉贝洛尔、拉坦前列素、美洛昔康、咪康唑、米非司酮、霉酚酸酯、尼莫地平、紫杉醇、苯妥英、吡罗昔康、孕烯醇酮、孕烯醇酮醋酸酯、孕酮、异丙酚、利血平、视黄醇、视黄醇棕榈酸酯、舍他康唑、西布曲明、辛伐他汀、西罗莫司、角鲨烯、他克莫司、他莫昔芬、西罗莫司脂化物、睾酮、环戊丙酸睾酮、丙酸睾酮、十一酸睾酮、替拉那韦、曲伏前列素、去炎松、维生素K1及其组合。8.根据权利要求1、2、4、5、6中任一项所述的组合物，其中所述疏水剂是选自酞菁(Pc)、萘酞菁(Nc)、二氢卟酚、卟啉和菌绿素的种类中的光学造影染料。9.一种制备含有适合于疏水剂输送的胶束的组合物的方法，包括：a)使溶解在...

【专利技术属性】
技术研发人员：乔纳森·罗维尔，张育淼，宋文涛，耿具民，金哲弘，全晚植，
申请(专利权)人：纽约州立大学研究基金会，
类型：发明
国别省市：美国,US