N‑[3‑[(4aR,7aS)‑2‑氨基‑6‑(5‑氟嘧啶‑2‑基)‑4,4A,5,7‑四氢吡咯并[3,4‑D][1,3]噻嗪‑7a‑基]‑4‑氟‑苯基]‑5‑甲氧基‑吡嗪‑2‑甲酰胺的甲苯磺酸盐制造技术

本发明专利技术提供了N‑[3‑[(4aR,7aS)‑2‑氨基‑6‑(5‑氟嘧啶‑2‑基)‑4,4a,5,7‑四氢吡咯并[3,4‑d][1,3]噻嗪‑7a‑基]‑4‑氟‑苯基]‑5‑甲氧基‑吡嗪‑2‑甲酰胺的甲苯磺酸盐。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】N-[3-[(4aR,7aS)-2-氨基-6-(5-氟嘧啶-2-基)-4,4A,5,7-四氢吡咯并[3,4-D][1,3]噻嗪-7a-基]-4-氟-苯基]-5-甲氧基-吡嗪-2-甲酰胺的甲苯磺酸盐本专利技术涉及N-[3-[(4aR,7aS)-2-氨基-6-(5-氟嘧啶-2-基)-4,4a,5,7-四氢吡咯并[3,4-d][1,3]噻嗪-7a-基]-4-氟-苯基]-5-甲氧基-吡嗪-2-甲酰胺的甲苯磺酸盐、含有所述甲苯磺酸盐的药物组合物、使用所述甲苯磺酸盐来治疗生理病症的方法以及合成它所使用的中间体和方法。本专利技术是治疗与淀粉样β(Abeta)肽（淀粉样前体蛋白(APP)的神经毒性和高度聚集性肽片段）有关的阿尔茨海默氏病及其它疾病和病症的领域。阿尔茨海默氏病是在世界范围内影响数百万患者的毁灭性神经变性病症。由于目前批准的上市药剂对于患者只有暂时的症状性益处，所以，在阿尔茨海默氏病的治疗方面，还存在显著的未满足的需要。阿尔茨海默氏病的特点在于：在脑中形成、聚集和沉积Abeta。在小鼠模型中，已经显示，完全或部分抑制β-分泌酶(β位点淀粉样前体蛋白裂解酶；BACE)对于斑块相关的和斑块依赖本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种化合物，它是N‑[3‑[(4aR,7aS)‑2‑氨基‑6‑(5‑氟嘧啶‑2‑基)‑4,4a,5,7‑四氢吡咯并[3,4‑d][1,3]噻嗪‑7a‑基]‑4‑氟‑苯基]‑5‑甲氧基‑吡嗪‑2‑甲酰胺的甲苯磺酸盐。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.01.30 US 62/1097331.一种化合物，它是N-[3-[(4aR,7aS)-2-氨基-6-(5-氟嘧啶-2-基)-4,4a,5,7-四氢吡咯并[3,4-d][1,3]噻嗪-7a-基]-4-氟-苯基]-5-甲氧基-吡嗪-2-甲酰胺的甲苯磺酸盐。2.按照权利要求1的甲苯磺酸盐，它是晶体。3.按照权利要求1或权利要求2的甲苯磺酸盐，其特征在于：在X射线衍射谱中，在5.0°的衍射角2θ处具有实质的峰，以及具有一个或多个选自19.6°、13.8°和18.5°的峰；衍射角的容许误差为0.2度。...

【专利技术属性】
技术研发人员：DA科茨，CD沃尔芬格尔，
申请(专利权)人：伊莱利利公司，
类型：发明
国别省市：美国,US