以二环式含氮芳香族杂环酰胺化合物作为有效成分的药物组合物制造技术

技术编号:16107637 阅读:62 留言:0更新日期:2017-08-30 01:29
本发明专利技术提供一种与线粒体复合物I相关的肺癌、特别是非小细胞肺癌的治疗用药物组合物。本发明专利技术人对具有线粒体复合物I抑制作用的化合物进行了研究,确认本发明专利技术的二环式含氮芳香族杂环酰胺化合物具有线粒体复合物I抑制作用,这些化合物对非小细胞肺癌荷瘤小鼠具有抗肿瘤效果,从而完成了本发明专利技术。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】以二环式含氮芳香族杂环酰胺化合物作为有效成分的药物组合物
本专利技术涉及一种与线粒体复合物I相关的肺癌、特别是非小细胞肺癌的治疗用药物组合物,其以二环式含氮芳香族杂环酰胺化合物或其制药学上可接受的盐为有效成分。
技术介绍
肺癌是气管、支气管、肺泡的细胞丧失正常功能、无序增殖而产生的,因肺癌而死亡的人数占到全部癌症死亡人数的17%,是最多的,全世界每年约130万人死于肺癌。针对肺癌的治疗大致分为手术(外科疗法)、抗癌剂(化学疗法)、放射线照射(放射线疗法),根据其组织学类型其治疗是否起效发生变化。例如,肺癌的确诊通过病理医师进行的显微镜标本的细胞病理组织诊断来进行,但在肺癌中占20%左右的小细胞肺癌通常恶性度高,增大、发展迅速,常观察到向其它脏器的转移,因此多数情况下发现时已经为晚期癌。因此,大多进行化学疗法、放射线疗法,但即使对这些方法比较敏感也经常复发,因此预后不那么良好。另一方面,其余的占80%左右的非小细胞肺癌在进展到某分期之前可考虑手术疗法,但在该分期以后则不太适合手术,变成以化学疗法、放射线疗法治疗为主。因此,对于任一肺癌而言,化学疗法均为其治疗中的重要选项。基于这样的背景本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种非小细胞肺癌治疗用药物组合物,其含有以下化合物或其制药学上可接受的盐作为有效成分,所述化合物选自:(5‑{1‑[(6‑甲氧基吡啶‑3‑基)甲基]哌啶‑4‑基}‑1H‑苯并咪唑‑2‑基){4‑[4‑(三氟甲基)苄基]哌嗪‑1‑基}甲酮、(5‑{1‑[(5‑甲氧基吡嗪‑2‑基)甲基]哌啶‑4‑基}‑1H‑苯并咪唑‑2‑基){4‑[4‑(三氟甲基)苄基]哌嗪‑1‑基}甲酮、4‑({4‑[(6‑{1‑[(5‑乙氧基吡嗪‑2‑基)甲基]哌啶‑4‑基}‑1‑甲基‑1H‑吲哚‑2‑基)羰基]哌嗪‑1‑基}甲基)苯甲腈、和4‑({4‑[(5‑{1‑[(5‑甲氧基吡嗪‑2‑基)甲基]哌啶‑4‑基}‑1‑甲基...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.12.09 JP 2014-2493481.一种非小细胞肺癌治疗用药物组合物,其含有以下化合物或其制药学上可接受的盐作为有效成分,所述化合物选自:(5-{1-[(6-甲氧基吡啶-3-基)甲基]哌啶-4-基}-1H-苯并咪唑-2-基){4-[4-(三氟甲基)苄基]哌嗪-1-基}甲酮、(5-{1-[(5-甲氧基吡嗪-2-基)甲基]哌啶-4-基}-1H-苯并咪唑-2-基){4-[4-(三氟甲基)苄基]哌嗪-1-基}甲酮、4-({4-[(6-{1-[(5-乙氧基吡嗪-2-基)甲基]哌啶-4-基}-1-甲基-1H-吲哚-2-基)羰基]哌嗪-1-基}甲基)苯甲腈、和4-({4-[(5-{1-[(5-甲氧基吡嗪-2-基)甲基]哌啶-4-基}-1-甲基-1H-吲哚-2-基)羰基]哌嗪-1-基}甲基)苯甲腈。2.根据权利要求1所述的药物组合物,其中,非小细胞肺癌为与线粒体复合物I相关的非小细胞肺癌。3.根据权利要求1所述的药物组合物,其中,非小细胞肺癌为LKB1中具有突变和/或缺损的与线粒体复合物I相关的非小细胞肺癌。4.根据权利要求1、2或3中任一项所述的药物组合物,其中,含有(5-{1-[(6-甲氧基吡啶-3-基)甲基]哌啶-4-基}-1H-苯并咪唑-2-基){4-[4-(三氟甲基)苄基]哌嗪-1-基}甲酮或其制药学上可接受的盐、以及制药学上可接受的赋形剂。5.根据权利要求1、2或3中任一项所述的药物组合物,其中,含有(5-{1-[(5-甲氧基吡嗪-2-基)甲基]哌啶-4-基}-1H-苯并咪唑-2-基){4-[4-(三氟甲基)苄基]哌嗪-1-基}甲酮或其制药学上可接受的盐、以及制药学上可接受的赋形剂。6.根...

【专利技术属性】
技术研发人员:长岛建之
申请(专利权)人:安斯泰来制药株式会社
类型:发明
国别省市:日本,JP

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