一种噁唑烷酮化合物的晶型制造技术
The crystalline form of a pyrrolidone compound
The invention relates to a crystalline (R) 3 (4 (2 (2 5 methyl four triazole based) pyridine 5 base) 3 difluorophenyl) a crystal 5 hydroxymethyl oxazolidine 2 ketone two hydrogen phosphate, the preparation method the crystal type, as well as effective antibiotic pharmaceutical compositions comprising the crystal type. In addition, the invention has the derivatives on a variety of human and animal pathogens, antimicrobial activity, the pathogens including gram positive bacteria such as Staphylococcus aureus, Enterococcus and Streptococcus, anaerobic microorganisms such as bacteria and clostridia, and acid resistant microorganisms such as Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium. Therefore, the composition containing the crystalline form can be used in antibiotics.
【技术实现步骤摘要】
一种噁唑烷酮化合物的晶型本申请是申请号为201080014363.0、申请日为2010年2月3日、专利技术名称为“(R)-3-(4-(2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基)-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮二氢磷酸酯的晶型”的专利技术专利申请的分案申请。本申请要求2009年2月3日提交的美国临时申请No.61/149,402的优先权，所述申请通过全文引用合并在此。
本公开涉及(R)-3-(4-(2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基)-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮二氢磷酸酯的一种晶型，以及制备和应用所述晶型的方法。所述晶型可以在有效阻碍细菌生长或治疗遭受细菌感染的患者的组合物中用作药学活性化合物。
技术介绍
美国专利公开No.20070155798(其通过全文引用合并在此)，近期公开了一系列潜在的抗菌噁唑烷酮类化合物，包括其中R＝H，PO(OH)2，和PO(ONa)2。虽然该专利申请公开了制备比如游离酸(其中R＝PO(OH)2)和二钠盐(其中R＝PO(ONa)2)化合物的方法，但没有显示任何化合物可以稳定地结晶或纯化。此外，这些方法包括使用高...
【技术保护点】
结晶颗粒，其中值体积直径在1.0μm至44.0μm之间，并且包含以重量计至少为96％的(R)‑3‑(4‑(2‑(2‑甲基四唑‑5‑基)吡啶‑5‑基)‑3‑氟苯基)‑5‑羟甲基噁唑烷‑2‑酮二氢磷酸酯，其中所述结晶颗粒的剩余物包括至少一种选自下述的化合物：
【技术特征摘要】
2009.02.03 US 61/149,4021.结晶颗粒，其中值体积直径在1.0μm至44.0μm之间，并且包含以重量计至少为96％的(R)-3-(4-(2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基)-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮二氢磷酸酯，其中所述结晶颗粒的剩余物包括至少一种选自下述的化合物：2.根据权利要求1所述的结晶颗粒，其特征在于：所述结晶颗粒的剩余物还包括以重量计低于1％的下述化合物：3.根据权利要求2所述的结晶颗粒，其特征在于：所述结晶颗粒的剩余物还包括下述的化合物：4.根据权利要求1所述的结晶颗粒，其特征在于：其...
【专利技术属性】
技术研发人员：道格拉斯·菲利普森，卡塔琳娜·赖兴贝歇尔，罗伯特·J·杜吉德，杰奎琳·A·韦尔，
申请(专利权)人：默沙东公司，
类型：发明
国别省市：美国,US
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