作为杀真菌剂的大环吡啶酰胺制造技术

本发明专利技术涉及式I的大环吡啶酰胺以及它们作为杀真菌剂的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为杀真菌剂的大环吡啶酰胺相关申请的交叉引用本申请要求在2014年10月28日提交的美国临时专利申请序列号62/069452的权益，其公开内容各自明确通过参考并入本申请。
技术介绍
和
技术实现思路
杀真菌剂是用于防治(protectand/orcure)植物免受农业相关真菌造成的破坏的天然来源或合成来源的化合物。一般来讲，没有单一的杀真菌剂可用在所有情况中。因此，正在研究生产具有更好性能、更易使用和成本更低的杀真菌剂。本申请涉及大环吡啶酰胺以及它们作为杀真菌剂的用途。本申请的化合物可以提供对抗子囊菌(ascomycetes)，担子菌(basidiomycetes)，半知菌(deuteromycetes)，和卵菌(oomycetes)的保护。本申请的一种实施方式可以包括式I的化合物：X是氢或C(O)R3；Y是氢，C(O)R3，或Q；Q是R1是氢，脂族饱和烃基，芳基，酰基，或甲硅烷基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R6；R2是-(CH2)nR8，其中n是0至4的整数，它们各自任选取代有0个、1个或多个R6；R3是脂族饱和烃基氧基或苄氧基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R6；R4是氢，-C(O)R5，或-CH2OC(O)R5；R5是脂族饱和烃基，脂族饱和烃基氧基，或芳基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R6；R6是氢，脂族饱和烃基，芳基，酰基，卤素，烯基，脂族饱和烃基氧基，杂环基，或脂族饱和烃基硫基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R7；R7是氢，脂族饱和烃基，芳基，脂族饱和烃基氧基，或卤素；和R8是氢，脂族饱和烃基，烯基，芳基，杂环基，或脂族饱和烃基硫基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R6。本申请另一种实施方式可包括用于防治或预防真菌侵袭的杀真菌组合物，所述组合物包含如上所述的化合物和植物学可接受的载体物质。本申请另一种实施方式可包括用于防治或预防真菌侵袭植物的方法，所述方法包括以下步骤，将杀真菌有效量的如上所述的一种或多种化合物施用至真菌、植物、和与所述植物邻近的区域中的至少一个中。本领域技术人员应该理解的是，以下术语可以包括它们定义内的一般性"R"-基团，例如，"术语脂族饱和烃基氧基是指-OR取代基"。也应该理解的是，在以下术语的定义内，针对说明的目的而包括这些"R"基团，但不应理解为其限制关于式I的取代或受式I的取代的限制。术语“脂族饱和烃基”(alkyl)是指支化的、非支化的、或饱和环状的碳链，包括但不限于甲基，乙基，丙基，丁基，异丙基，异丁基，叔丁基，戊基，己基，环丙基，环丁基，环戊基，环己基等。术语“烯基”是指包含一个或多个双键的支化的、非支化的、或环状的碳链，包括但不限于乙烯基，丙烯基，丁烯基，异丙烯基，异丁烯基，环丁烯基，环戊烯基，环己烯基等。术语“炔基”是指包含一个或多个三键的支化或非支化的碳链，包括但不限于丙炔基，丁炔基等。术语“芳基”和“Ar”指包含0个杂原子的任何芳族环、单环或双环。术语“杂环基”是指包含一个或多个杂原子的任何芳族或非芳族的环、单环或双环。术语“脂族饱和烃基氧基”是指-OR取代基。术语“酰氧基”是指-OC(O)R取代基。术语“氰基”是指-C≡N取代基。术语“羟基”是指-OH取代基。术语“氨基”是指-NR2取代基。术语“芳基脂族饱和烃基氧基”是指-O(CH2)nAr，其中n是选自1、2、3、4、5、或6的整数。术语“卤代脂族饱和烃基氧基”是指-OR-X取代基，其中X是Cl，F，Br，或I，或其任何组合。术语“卤代脂族饱和烃基”是指取代有Cl、F、I、或Br或其任何组合的脂族饱和烃基。术语“卤素”或“卤代”是指一个或多个卤素原子，限定为F，Cl，Br，和I。术语“硝基”是指-NO2取代基。术语脂族饱和烃基硫基是指-SR取代基。在本申请全文中，当提到式I化合物时还包括非对映异构体、对映异构体、及其混合物。在另一种实施方式中，提到的式(I)也包括其盐或水合物。示例性的盐包括但不限于：氢氯酸盐、氢溴酸盐、和氢碘酸盐。本领域技术人员还应当理解的是，除非另有说明，允许额外的取代，只要满足化学键合和应变能规则并且产物仍表现杀真菌活性。本申请另一实施方式为式I化合物的用途，用于保护植物免受致植物病微生物侵袭或用于处理被致植物病微生物侵害的植物，所述用途包括将式I化合物或含有所述化合物的组合物施用至土壤、植物、植物的一部分、叶子和/或根。此外，本申请的另一种实施方式为用于保护植物免受致植物病微生物侵袭和/或处理被致植物病微生物侵害的植物的组合物，所述组合物包含式I化合物和植物学可接受的载体物质。具体实施方式可通过各种已知技术中的任一种将本申请化合物作为化合物或作为含有所述化合物的制剂来施用。例如，可将所述化合物施用至植物的根或叶子以防治各种真菌，而不破坏植物的商业价值。所述物质可按通常使用的任意制剂类型的形式施用，例如作为溶液剂、粉剂、可润湿粉末、可流动浓缩物、或乳油(emulsifiableconcentrate)。优选地，本申请化合物以制剂形式施用，所述制剂包含一种或多种式I化合物和植物学可接受的载体。可将浓缩制剂分散在水中或其它液体中用于施用，或制剂可以是粉尘或颗粒，其不经进一步处理随即可施用。可根据农业化学领域常见的方法制备所述制剂。本申请预期使用所有媒介物，可通过所述媒介物配制所述一种或多种化合物用于递送并用作杀真菌剂。通常，作为含水悬浮液或乳液的形式施用制剂。所述悬浮液或乳液可由水可溶、水可悬浮或可乳化制剂制备，当所述水可溶、水可悬浮或可乳化制剂为固体时通常称作可润湿粉末；或者当所述水可溶、水可悬浮或可乳化制剂为液体时通常称作乳油、含水悬浮液或悬浮浓缩物。容易理解的是，可使用能将这些化合物加入其中的任意物质，条件是得到所需的用途而不明显妨碍这些化合物作为抗真菌剂的活性。可被压制成水可分散颗粒的可润湿粉末包含一种或多种式I化合物、惰性载体和表面活性剂的匀质混合物(intimatemixture)。以可润湿粉末的总重量计，所述可润湿粉末中的化合物的浓度可从约10wt％至约90wt％，更优选从约25wt％至约75wt％。在可润湿粉末制剂的制备中，所述化合物可与任意微细粉碎的固体混合，所述微细粉碎的固体为例如叶蜡石(prophyllite)、滑石、白垩、石膏、漂白土(Fuller'searth)、膨润土、凹凸棒石、淀粉、酪蛋白(casein)、麸质(gluten)、蒙脱土(montmorilloniteclay)、硅藻土(diatomaceousearth)、精制硅酸盐(purifiedsilicate)等。在所述操作中，通常将微细粉碎的载体和表面活性剂与所述化合物共混并研磨。以所述乳油的总重量计，式I化合物的乳油可以包含于合适液体中的常规浓度的所述化合物，例如从约1wt％至约50wt％。可将所述化合物溶解在惰性载体中，所述惰性载体是水混溶性溶剂或水不混溶性有机溶剂和乳化剂的混合物。所述乳油可用水和油稀释以形成水包油乳液形式的喷雾混合物。有用的有机溶剂包括石油的芳族部分特别是高沸点环烷部分和烯部分例如重芳香族石脑油。也可使用其它有机溶剂例如萜烯溶剂包括松香衍生物、脂肪族酮例如环己酮和复杂的醇(complexalchol)例如2-乙氧基乙醇。可被本申请有利地采用本文档来自技高网...

【技术保护点】
式I的化合物

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.10.28 US 62/069,4521.式I的化合物其中X是氢或C(O)R3；Y是氢，C(O)R3，或Q；Q是R1是氢，脂族饱和烃基，芳基，酰基，或甲硅烷基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R6；R2是-(CH2)nR8，其中n是0至4的整数，它们各自任选取代有0个、1个或多个R6；R3是脂族饱和烃基氧基或苄氧基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R6；R4是氢，-C(O)R5，或-CH2OC(O)R5；R5是脂族饱和烃基，脂族饱和烃基氧基，或芳基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R6；R6是氢，脂族饱和烃基，芳基，酰基，卤素，烯基，脂族饱和烃基氧基，杂环基，或脂族饱和烃基硫基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R7；R7是氢，脂族饱和烃基，芳基，脂族饱和烃基氧基，或卤素；和R8是氢，脂族饱和烃基，烯基，芳基，杂环基，或脂族饱和烃基硫基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R6。2.权利要求1的化合物，其中X和Y是氢。3.权利要求2的化合物，其中R1是脂族饱和烃基，芳基，或酰基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R6。4.权利要求2的化合物，其中R2选自-(CH2)nR8，其中n是0至4的整数，且R8是氢或脂族饱和烃基，它们任选取代有0个、1个或多个R6。5.权利要求1的化合物，其中X是C(O)R3，且Y是氢。6.权利要求5的化合物，其中R1选自氢，脂族饱和烃基，芳基，酰基，或甲硅烷基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R6。7.权利要求5的化合物，其中R2选自-(CH2)nR8，其中n是0至4的整数，且R8是氢或脂族饱和烃基，它们任选取代有0个、1个或多个R6。8.权利要求1的化合物，其中X是氢，且Y是Q。9.权利要求8的化合物，其中R1选自脂族饱和烃基，芳基，或酰基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R6。10.权利要求8的化合物，其中R2选自-(CH2)nR8，其中n是0至4的整数，且R8是氢或脂族饱和烃基，它们任选取代有0个、1个或多个R6。11.权利要求9和10的化合物，其中R4是氢。12.权利要求9和10的化合物，其中R4是-C(O)R5或-CH2OC(O)R5。13.权利要求12的化合物，其中R5选自脂族饱和烃基或脂族饱和烃基氧基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R6。14.权利要求13的化合物，其中R5选自-CH3或-CH(CH3)2。15.用于防治真菌病原体的组合物，其包括至少一种权利要求1-14的化合物和植物学可接受的载体物质。16.用于防治真菌病原体的组合物，其包括至少一种权利要求1-14的化合物与其它农药的混合物，所述其它农药包括杀真菌剂，杀昆虫剂，杀线虫剂，杀螨剂，杀节肢动物剂，杀细菌剂及其组合。17.权利要求15-16的组合物，其中所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：K·A·德克沃尔，J·F·多伊布勒，J·E·德洛尔布，J·威尔莫特，C·姚，K·G·梅耶，
申请(专利权)人：美国陶氏益农公司，
类型：发明
国别省市：美国,US