用于处置FLT3突变阳性癌的医药组合物、突变型FLT3抑制剂以及这些的应用制造技术

技术编号:16044657 阅读:30 留言:0更新日期:2017-08-20 03:22
本发明专利技术的课题在于提供一种用于处置FLT3突变阳性癌的医药组合物、突变型FLT3抑制剂及这些的应用。本发明专利技术提供一种将由通式[1]所表示的化合物或其盐作为有效成分的、用于处置FLT3突变阳性癌的医药组合物、突变型FLT3抑制剂、抗癌剂以及如下几种方法:一种方法,其包括检测有无FLT3突变的工序,且预测对象中的通过供给含有由通式[1]所表示的化合物或其盐的医药组合物而带来的处置效果;另一种方法,其包括检测有无FLT3突变的工序,且选择适用含有由通式[1]所表示的化合物或其盐的医药组合物的对象;及又一种方法,其包括检测有无FLT3突变的工序,且决定是否将含有由通式[1]所表示的化合物或其盐的医药组合物供给于对象。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于处置FLT3突变阳性癌的医药组合物、突变型FLT3抑制剂以及这些的应用
本专利技术涉及一种将含氮杂环化合物或其盐作为有效成分的用于处置Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)突变阳性癌的医药组合物及突变型FLT3抑制剂以及这些的应用。
技术介绍
Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)为属于受体型酪氨酸激酶的Ⅲ类型的蛋白质,在N末端细胞外结构域具有5个免疫球蛋白样模体(immnunoglobulin-likemotif),在C末端具有2个激酶结构域(kinasedomain)。FLT3在正常的CD34阳性人骨髓前体细胞及树突状祖细胞上观察到表达,对这些细胞的增殖/分化等起到重要作用(非专利文献1)。并且,FLT3的配体(FL)在骨髓间质细胞及T细胞中表达,是对多数造血系统的细胞产生造成影响,同时通过与其他成长因子的相互作用而刺激干细胞、前体细胞、树突状细胞及自然杀伤细胞的增殖的细胞因子之一。FLT3若结合FL则进行二聚体化,通过自磷酸化而被活化。其结果,引起PI3及RAS信号传递途径的AKT及ERK的磷酸化。FLT3对造血细胞的增殖/分化起到重要作用。在正常的骨髓中,FLT3的表达限于早期前体细本文档来自技高网...
用于处置FLT3突变阳性癌的医药组合物、突变型FLT3抑制剂以及这些的应用

【技术保护点】
一种含有由通式[1]所表示的化合物或其盐的用于处置FLT3突变阳性癌的医药组合物;

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.08.22 JP 2014-169709;2014.09.03 JP 2014-178731.一种含有由通式[1]所表示的化合物或其盐的用于处置FLT3突变阳性癌的医药组合物;式中,R1表示氢原子或可被取代的C1-6烷基,R2表示氢原子、可被取代的C1-6烷基、可被取代的C2-6烯基或可被取代的C2-6炔基,R3表示氢原子、可被取代的C1-6烷基、可被取代的C2-6烯基或可被取代的C2-6炔基,m表示1~3的整数,m个R4可相同或不同,表示氢原子或可被取代的C1-6烷基,选自m个中的一个R4可以与R3一起形成可被取代的C1-6亚烷基,m个R5可相同或不同,表示氢原子或可被取代的C1-6烷基、可被取代的C2-6烯基或可被取代的C2-6炔基,X1表示氧原子、N(R20)、C(=O)、C(=O)-N(R20)或连接键,式N(R20)中,R20表示氢原子、可被取代的C1-6烷基、可被取代的C2-6烯基或可被取代的C2-6炔基,式C(=O)-N(R20)中,R20具有与上述相同的意义,X2表示可被取代的C1-6亚烷基、可被取代的二价的脂环式烃基或可被取代的二价的芳香族烃基,n表示0~3的整数,n个R6可相同或不同,表示氢原子或可被取代的C1-6烷基,n个R7可相同或不同,表示氢原子或可被取代的C1-6烷基,X3表示可被取代的C1-6亚烷基、可被取代的C2-6亚烯基、可被取代的C2-6亚炔基或N(R20)-C(=O),式中,R20具有与上述相同的意义,R8表示氢原子、可被取代的C1-6烷基、可被取代的C2-6烯基或可被取代的C2-6炔基,R9表示可被取代的C1-6烷基、可被取代的C2-6烯基、可被取代的C2-6炔基或可被取代的C3-8环烷基,R8及R9也可以与它们所键合的氮原子一起形成可被取代的环状氨基,R10表示氢原子、可被取代的C1-6烷基、可被取代的C2-6烯基或可被取代的C2-6炔基,R11表示可被取代的C1-6烷基、可被取代的C2-6烯基、可被取代的C2-6炔基、可被取代的C3-8环烷基、可被取代的芳基或可被取代的杂环基。2.根据权利要求1所述的医药组合物,其中,R10为氢原子。3.根据权利要求1或2所述的医药组合物,其中,X1为C(=O)-N(R20),式中,R20表示氢原子、可被取代的C1-6烷基、可被取代的C2-6烯基或可被取代的C2-6炔基。4.根据权利要求1至3中任一项所述的医药组合物,其中,X3为可被取代的C2-6亚炔基。5.根据权利要求1至4中任一项所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员:直江知树清井仁萩原真二高崎优平野大祐中谷俊幸山浦刚
申请(专利权)人:富士胶片株式会社
类型:发明
国别省市:日本,JP

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