(±)UncarilinsA和B及其药物组合物和应用制造技术

本发明专利技术提供结构式(I)所示的四个isoechinulin二聚体(‑)‑uncarilin A(1a)、(+)‑uncarilin A(1b)、(‑)‑uncarilin B(2a)和(+)‑uncarilin B(2b)，以治疗有效量的化合物1a/1b或/和2a/2b及可药用载体或赋型剂组成的药物组合物，化合物1a/1b或/和2a/2b及其药物组合物的制备方法，以及作为褪黑素受体激动剂，及其在治疗或改善与褪黑素受体相关的中枢神经系统疾病中的应用。

【技术实现步骤摘要】
(±)UncarilinsA和B及其药物组合物和应用
：本专利技术属于药物
具体地，涉及四个isoechinulin二聚体(-)‐uncarilinA(1a)、(+)‐uncarilinA(1b)、(-)‐uncarilinB(2a)和(+)‐uncarilinB(2b)，以化合物1a/1b或/和2a/2b为活性成分，作为褪黑素受体激动剂，及治疗或改善与褪黑素受体相关的中枢神经系统疾病中的应用。
技术介绍
：褪黑素(melatonin，MT)是由松果体分泌的吲哚类激素，其分泌有着明显的昼夜和季节节律性，在体内通过激活特定的褪黑素受体发挥作用，具有改善睡眠、抗衰老和提高机体免疫力等生理活性，此外对抑郁、焦虑和疼痛也具有调节作用。褪黑素受体包括MT1、MT2和MT3三种亚型，其中MT1和MT2两种亚型属G蛋白偶联受体，共有7个跨膜片段，对褪黑素具有高亲和性，是人体内褪黑素的主要作用位点。与MT1和MT2受体不同，MT3受体(或MT3蛋白)在动物体内分布以及与底物的结合特性方面明显区别于常规的膜受体，属褪黑素低亲和性受体，现在学者倾向于将MT3受体归属为醌还原酶家族，或称为MT3蛋本文档来自技高网...

【技术保护点】
结构式(I)所示的化合物(‑)‐uncarilin A(1a)、(+)‐uncarilin A(1b)、(‑)‐uncarilin B(2a)和(+)‐uncarilin B(2b)，

【技术特征摘要】
1.结构式(I)所示的化合物(-)‐uncarilinA(1a)、(+)‐uncarilinA(1b)、(-)‐uncarilinB(2a)和(+)‐uncarilinB(2b)，2.含有治疗有效量的权利要求1所述的式(I)化合物1a/1b或/和2a/2b，和药学上可接受的载体的药物组合物。3.以含有治疗有效量的权利要求1所述的式(I)化合物1a/1b或/和2a/2b和药学上可接受的载体作为褪黑素受体激动剂的应用。4.权利要求1所述的式(I)的化合物1a/1b或/和2a/2b作为褪黑素受体激动剂的应用。5.权利要求1所述的式(I)的化合物1a/1b或/和2a/2b在制备治疗或改善人类疾病或病症的药物中的应用。6.如权利要求4所述的应用，其中所述的疾病是与褪黑素受体相关的中枢神经系统疾病。7.权利要求2所述的药物组合物在制备治疗或预防人类疾病或病症的药物中的应用。8.如权利要求8所述的应用，其中所述的疾病是与褪黑素受体相关的中枢神经系统疾病。9.制备权利要求1所述的式(I)化合物1a/1b和2a/...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈纪军，耿长安，黄晓燕，马云保，李天泽，张雪梅，
申请(专利权)人：中国科学院昆明植物研究所，
类型：发明
国别省市：云南,53