含荧光发色团的缀合物、嵌段共聚物、靶向药物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供了一种含荧光发色团的缀合物，具有C1～C3任一结构。本发明专利技术提供的上述含荧光发色团的缀合物，包含一个荧光发色团和通过共价键连接在荧光发色团上的两个高反应活性基团R1与R2，所述缀合物中的荧光发色团初始不具有或者仅具有弱的荧光发射能力，仅当两个高反应活性基团共同与相应分子反应后，荧光发色团才具有强的荧光发射，因此可以通过红外荧光发射强度原位监控药物分子与靶向分子缀合效率，并应用于靶向介导的药物传输。

【技术实现步骤摘要】
含荧光发色团的缀合物、嵌段共聚物、靶向药物及其制备方法和应用
本专利技术涉及有机桥接分子
，尤其涉及一种含荧光发色团的缀合物、嵌段共聚物、靶向药物及其制备方法和应用。
技术介绍
多肽、蛋白质及抗体与合成聚合物、药物和成像探针的共价功能化形成了重要的可应用于临床治疗的生物偶联物，与蛋白质-聚合物偶联物，抗体-药物偶联物一起，成为典型的例子。蛋白质-聚合物偶联物可追溯到1970年，Davis，Abuchowski和合作者报道了聚乙二醇(PEG)与牛血清白蛋白的偶联。这项技术现在被称为PEGylation且延伸到了许多聚合物类型上，如，响应性聚合物和两性离子聚合物。合成的聚合物接到蛋白质上如PEGylation能带来许多优点，包括增强蛋白质的溶解性和稳定性，减少免疫原性，增加血液循环半衰期，目前至少PEGylated蛋白质已被美国食品与药物管理局(FDA)认证。另一方面，抗体药物偶联物(ADCs)与能特异性靶向病变部位的单克隆抗体的结合能杀死癌细胞。两种FDA认证的ADCs，brentuximabvedotin(商品名，Adcetris)和曲妥单抗(商品名，Kadcyla)，是目前可本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含荧光发色团的缀合物，其特征在于，具有以下任一结构：

【技术特征摘要】
1.一种含荧光发色团的缀合物，其特征在于，具有以下任一结构：其中，R1和R2为能够淬灭荧光发色团荧光并且能够进行“点击”反应的基团。2.根据权利要求1所述的缀合物，其特征在于，R1为R2为3.一种具有荧光发射性质的嵌段共聚物，其特征在于，具有式I所示结构：其中，x为m为23～445，n为10～150。4.权利要求3所述的具有荧光发射性质的嵌段共聚物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：含有巯基端基的聚合物B和含有叠氮基的聚合物C与化学缀合分子D进行Michael反应与点击反应，得到式I所示嵌段共聚物；其中，x为m为23～445，n为10～150。5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，通过荧光发射强...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘世勇，刘固寰，姜琰琰，
申请(专利权)人：中国科学技术大学，
类型：发明
国别省市：安徽,34