一种3‑烷基2,3‑二氢异吲哚啉酮衍生物的合成方法技术

本发明专利技术为3‑烷基2,3‑二氢异吲哚啉酮衍生物的合成工艺，涉及天然产物，农用化学品及药物领域。所用原料是以3‑羟基异吲哚啉酮衍生物和末端炔作为原料，三氟化硼乙醚为催化剂，二氯甲烷溶液中室温下发生反应，得到3‑烷基2,3‑二氢异吲哚啉酮类衍生物。使用本发明专利技术提出的方法，在室温条件下，反应2‑3小时，即可得到3‑烷基2,3‑二氢异吲哚啉酮类衍生物，产率为59‑91％。本反应用简单易得的原料，室温下合成了3‑烷基2,3‑二氢异吲哚啉酮类衍生物，为合成该类衍生物提供了一条高效，绿色的合成新方法。

【技术实现步骤摘要】
一种3-烷基2,3-二氢异吲哚啉酮衍生物的合成方法
本专利技术涉及一种关于制备3-烷基2,3-二氢异吲哚啉酮的合成工艺，属于药物合成和农用化学

技术介绍
含氮杂环骨架广泛地存在于天然产物、农化和药物化学中。在各种含氮化合物中，3-烷基2,3-二氢异吲哚啉酮作为一类重要的生物活性和有治疗潜能的砌块，如抗溃疡，抗高血压、麻醉剂和抗病毒等。目前，文献中所报道的方法存在底物预先官能团化，制备过程中需使用有毒和易燃试剂，底物难拓展，条件苛刻等缺陷，因此发展简单高效、绿色的异吲哚啉酮衍生物的合成方法仍然具有重要的意义。我们使用3-羟基异吲哚啉酮与末端炔在三氟化硼乙醚催化下，室温下反应，得到一系列3-烷基2,3-二氢异吲哚啉酮衍生物。
技术实现思路
本专利技术所解决的技术问题是提供一种简单无金属催化的，以3-羟基异吲哚啉酮衍生物和末端炔为原料，一步法合成得到3-烷基2,3-二氢异吲哚啉酮衍生物的方法。该方法操作简便，反应条件温和。本专利技术采用如下技术方案：发展一种无金属催化合成异吲哚啉酮的方法，以3-羟基异吲哚啉酮和末端炔为原料，在三氟化硼乙醚催化下，加入适量溶剂后，搅拌反应，生成3-烷基本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种3‑烷基2,3‑二氢异吲哚啉酮的制备方法，其特征在于以3‑羟基异吲哚啉酮和末端炔为原料，加入三氟化硼乙醚催化剂及适量溶剂后，搅拌反应，反应生成3‑烷基2,3‑二氢异吲哚啉酮衍生物；反应条件为：空气条件下，室温下搅拌，反应时间为2‑3小时。

【技术特征摘要】
1.一种3-烷基2,3-二氢异吲哚啉酮的制备方法，其特征在于以3-羟基异吲哚啉酮和末端炔为原料，加入三氟化硼乙醚催化剂及适量溶剂后，搅拌反应，反应生成3-烷基2,3-二氢异吲哚啉酮衍生物；反应条件为：空气条件下，室温下搅拌，反应时间为2-3小时。2.根据权利要求1所述的一种3-烷基2,3-二氢异吲哚啉酮的制备方法，其特征在于所述的催化剂为三氟化硼乙醚。3.根据权利要求1所述的一种3-烷基2,3-二氢异吲哚啉酮的制备方法，其特征在于所述的原料摩尔配比为3-羟基异吲哚啉酮和末端炔1:2。4.根据权利要求1所述的一种3-烷基2,3-二氢异吲哚啉酮的制备方法，其特征在于所述的溶剂为1,1-二氯乙烷、甲苯、二氯甲烷；溶...

【专利技术属性】
技术研发人员：李剑，李阳，刘莉，
申请(专利权)人：常州大学，
类型：发明
国别省市：江苏,32