The invention relates to a process for the preparation of cyclohexane formic acid. The present invention discloses a process for preparing compounds of formula (I), compounds of formula (I), which may be used as intermediates in the preparation of pharmaceutically active compounds.
【技术实现步骤摘要】
用于制备环己烷甲酸的方法本申请是PCT国际申请日为2012年7月10日，PCT国际申请号为PCT/EP2012/063455、中国国家申请号为201280034677.6、专利技术名称为《用于制备环己烷甲酸的方法》的申请的分案申请。本专利技术涉及用于制备可以在药物活性化合物的制备中用作中间体的环己烷甲酸衍生物的方法。在第一个实施方案中，本专利技术提供用于制备式(I)的化合物的方法：所述方法包括使式(II)的化合物：与碱任选地在水的存在下反应。可以使用式(I)的化合物作为有价值的药物化合物的合成中的中间体。例如1-(2-乙基-丁基)-环己烷甲酸可以用于合成如在EP1,020,439中描述的那些化合物。除非另外提及，在说明书和权利要求书中使用的以下术语具有下面给出的含义：术语“卤素”意指氟、氯、溴或碘，特别地氯或溴。“(C1-C8)烷基”是指支链的或直链的烃链，如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基、戊基、己基、庚基或辛基。“(C1-C3)烷基”是指甲基、乙基、正丙基或异丙基。“碱金属(alkalimetal)”或“碱金属(alkali)”是指锂、...
【技术保护点】
一种用于制备式(I)的化合物的方法：
【技术特征摘要】
2011.07.13 EP 11173736.71.一种用于制备式(I)的化合物的方法：所述方法包括在醇的存在下，使式(II)的化合物：与碱任选地在水的存在下反应，其中所述碱是碱水溶液或无机碱，其中所述碱水溶液是包含水和NaOH的溶液，所述无机碱是NaOH，其中所述醇为甲醇。2.根据权利要求1所述的方法，所述方法用于式(I)的化合物的制备：所述方法包括使式(II)的化合物：与NaOH水溶液；或与NaOH，任选地在水的存在下反应，以经由式(III)的化合物获得式(I)的化合物所述式(III)的化合物进一步水解为式(IV)的化合物，其中M+是Na+抗衡离子，以获得式(I)的化合物。3.根据权利要求1所述的方法，所述方法用于式(I)的化合物的制备：所述方法包括使式(II)的化合物：与NaOH水溶液；任选地在水的存在下反应，以经由式(III)的化合物获得式(I)的化合物，所述式(III)的化合物进一步水解为式(IV)的化合物，其中M+是Na+抗衡离子，以获得式(I)的化合物。4.根据权利要求1所述的方法，其中使用相对于式(I)的化合物至少0.5当量的所述碱水溶液。5.根据权利要求1所述的方法，其中使用相对于式(I)的化合物为0.5至5.0当量的所述碱水溶液。6.根据权利要求1所述的方法，其中使用相对于式(I)的化合物为1.5至2.5当量的所述碱水溶液。7.一种用于制备式(V)的化合物的方法：其中X是I、Br、Cl或F，包括：-制备式(I)的化合物：包括在醇的存在下，使式(II)的化合物：与碱任选地在水的存在下反应，其中所述碱是碱水溶液或无机碱，其中所述碱水溶液是包含水和NaOH的溶液，所述无机碱是NaOH，其中所述醇是甲醇；-使卤化试...
【专利技术属性】
技术研发人员：贝亚·比雷，利奥·克拉克，瓦尔特·戴希曼，约翰·海斯，朱利叶斯·耶西，克里斯蒂安·劳策，赖纳·E·马丁，迈克尔·米德，华金·平唐，米开朗琪罗·斯卡洛内，于尔根·谢弗，丹尼斯·史密斯，安德烈亚斯·施特姆里，约阿希姆·法伊茨，克里斯蒂安·瓦尔希，安德鲁·沃尔什，安德烈亚斯·佐格，
申请(专利权)人：霍夫曼拉罗奇有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞士,CH
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