本发明专利技术公开了穿心莲3‑dehydroandrographolide在制备抗炎制剂中的应用。体外细胞实验表明3‑dehydroandrographolide能够显著抑制脂多糖诱导的炎症反应；同时该化合物还能够显著降低小鼠急性肺损伤动物模型的肺部损伤程度,以上结果提示3‑dehydroandrographolide作为抗炎制剂将具有广阔的应用前景。
【技术实现步骤摘要】
穿心莲3-dehydroandrographolide在制备抗炎药物制剂中的应用
本专利技术涉及穿心莲3-dehydroandrographolide在制备抗炎药物制剂中的应用。
技术介绍
穿心莲为爵床科植物穿心莲Andrographispaniculata（Burm.F.）Nees的干燥地上部分。又名一见喜、榄核莲、斩蛇剑、印度草、苦草等（中医药信息，2003，6：27-29）。《泉州本草》记载其能“清热解毒，消炎退肿，治咽喉炎症，痢疾，高热”，属清热解毒药（中兽医中医药杂志医药信息，1010，5：27-29）。穿心莲性寒、味苦，具有清热解毒，凉血，消肿止痛的功效，临床常应用于心血管系统疾病、呼吸系统疾病、胃肠道系统疾病等。其主产于广东、广西、福建，现云南、四川、江苏、浙江、上海、山东、北京等地均有栽培。现代研究表明，穿心莲具有解热抗炎、抗菌、抗病毒、抗肿瘤、免疫调节、抗生育等多种药理作用。穿心莲的主要成分包括二萜内酯类化合物、黄酮类化合物、甾醇皂苷、糖类、生物碱等。现代研究较多的是内酯类，包括脱氧穿心莲内酯（穿心莲甲素）、穿心莲内酯（穿心莲乙素）、新穿心莲内酯（穿心莲丙素）、脱水穿心莲内酯（穿心莲丁素）等。之前研究发现，穿心莲内酯均有不同程度的解热抗炎等药理作用。我们从穿心莲中分离出的新天然产物3-dehydroandrographolide还未有其抗炎的药理作用报道。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供穿心莲3-dehydroandrographolide的抗炎用途。所述天然产物的结构如下：本专利技术的目的之一是提供穿心莲3-dehydroandrographolide在制备抗炎药物制剂的应用。本专利技术中所述的抗炎药物制剂含有治疗有效量的3-dehydroandrographolide，还包含药用辅料或其它可配伍的药物。所述药用辅料是指常规的药用赋形剂，如溶剂、崩解剂、矫味剂、防腐剂、着色剂和粘合剂中的一种或两种组合。所述其它可配伍的药物，指的是以有效剂量的3-dehydroandrographolide为药物原料，再配伍其它天然药物或化学药品。所述的抗炎药物制剂包括多种临床药物剂型，如胶囊剂、颗粒剂、片剂、注射剂、脂质体纳米粒、缓释剂、控释剂或分散片等。本专利技术目的之二是提供一种药物组合物。具体地，所述药物组合物，含有作为活性成分的权利要求的3-dehydroandrographolide、其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，以及药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂。其中，所述药用赋形剂包括溶剂、崩解剂、矫味剂、防腐剂、着色剂和粘合剂中的一种或两种以上的组合。本专利技术相对于现有技术具有如下的优点及技术效果：本专利技术的3-dehydroandrographolide具有显著的体内外抗炎活性，药用前景好。附图说明图1是westernblotting方法检测蛋白的表达电泳图，显示3-dehydroandrographolide可抑制LPS所致RAW264.7细胞NF-κB的上调。图2是westernblotting方法检测P65的入核情况的电泳图(A)和EMSA法检测NF-κBp65DNA与探针的结合的电泳图(B)，显示3-dehydroandrographoide可抑制LPS所致RAW264.7细胞NF-κB的入核。图3是共聚焦显微镜(400×)下观察NF-κBp65蛋白的入核情况，显示3-dehydroandrographolide可抑制LPS所致RAW264.7细胞NF-κB的入核。图4是实施例5中对照组和各组小鼠急性肺损伤模型肺脏(A)、灌洗液(B)及肺脏组织切片(C)图，显示3-dehydroandrographolide对LPS所致小鼠急性肺损伤的抑制作用。具体实施方式下面结合实施例及附图对本专利技术作进一步详细的描述，但本专利技术的实施方式不限于此。本专利技术实施例用到的3-dehydroandrographolide通过UV、MS、1HNMR和13CNMR等光谱方法并结合文献（thejournaloforganicchemistry，2016，81：6273-6280）鉴定其结构，纯度经HPLC-DAD峰面积归一化法测得均在98%以上。实验例13-dehydroandrographolide对LPS致RAW264.7细胞炎症因子的抑制作用试验方法：取0.9×105个对数生长期RAW264.7细胞，接种于24孔培养板，每孔0.5mL，设空白组、对照组和不同浓度的样品组，每组设2个平行孔。置37℃、5%（v/v）CO2的培养箱中培养，培养24h后，加入3-dehydroandrographolide预处理2h后，加入脂多糖LPS（100ng/ml），继续培养16h。采用ELISA法检测细胞培养上清中的IL-6和TNF-α。试验结果：3-dehydroandrographolide对LPS所致RAW264.7细胞炎症因子有显著的抑制作用（表1）。表13-dehydroandrographolide对LPS所致RAW264.7细胞炎症因子的抑制作用组别剂量IL-6生成率（%）TNF-α生成率（%）空白组—0.70.3LPS组100ng/ml100100.0LPS组+药物10μM28.545.5实验例23-dehydroandrographolide对LPS致RAW264.7细胞NF-κB上调的抑制作用试验方法：取5×105个对数生长期RAW264.7细胞，接种于6孔培养板，每孔2mL，设空白组、LPS组和不同浓度的样品组。置37℃、5%（v/v）CO2的培养箱中培养，培养24h后，加入3-dehydroandrographolide预处理24h后，加入脂多糖LPS（100ng/ml）继续培养6h后，提取细胞全蛋白。采用westernblotting方法检测蛋白的表达情况。试验结果：3-dehydroandrographolide对LPS所致RAW264.7细胞NF-κB上调有显著的抑制作用（图1）。实验例33-dehydroandrographolide对LPS致RAW264.7细胞NF-κB入核的抑制作用试验方法：取9×105个对数生长期RAW264.7细胞，接种于60mm培养皿，每孔3mL，设空白组、LPS组和不同浓度的样品组。置37℃、5%（v/v）CO2的培养箱中培养，培养24h后，加入3-dehydroandrographolide预处理24h后，加入脂多糖LPS（100ng/ml）继续培养6h后，提取细胞核蛋白。采用westernblotting方法检测P65的入核情况（A）；EMSA法检测NF-κBp65DNA与探针的结合（B）。试验结果：3-dehydroandrographoide对LPS所致RAW264.7细胞NF-κB入核有显著的抑制作用（图2）。实验例43-dehydroandrographolide对LPS致RAW264.7细胞NF-κB入核的抑制作用试验方法：取3×105个对数生长期RAW264.7细胞，接种于共聚焦培养皿，每孔2mL，设空白组、LPS组和不同浓度的样品组。置37℃、5%（v/v）CO2的培养箱中培养，培养24h后，，加入3-dehydroandrographolide本文档来自技高网...
【技术保护点】
穿心莲3‑dehydroandrographolide在制备抗炎药物制剂的应用。
【技术特征摘要】
1.穿心莲3-dehydroandrographolide在制备抗炎药物制剂的应用。2.根据权利要求1所述的应用，其特征是，所述药物制剂含有治疗有效量的穿心莲3-dehydroandrographolide及药学上可接受的辅料。3.根据权利要求2所述的应用，其特征是，所述药物制剂还包括可与穿心莲3-dehydroandrographolide配伍的药物。4.根据权利要求1所述的应用，其特征是，所述的抗炎药...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘俊珊，范春林，余林中，谢佩，卢子滨，
申请(专利权)人：南方医科大学，
类型：发明
国别省市：广东,44
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