医药制造技术

提供一种用于降低LDL胆固醇的医药。该用于降低LDL胆固醇的医药通过将他汀与(S)－反式－{4－[({2－[({1－[3，5－双(三氟甲基)苯基]乙基}{5－[2－(甲基磺酰基)乙氧基]嘧啶－2－基}氨基)甲基]－4－(三氟甲基)苯基}(乙基)氨基)甲基]环己基}乙酸或其盐或者它们的溶剂合物组合而获得。

medicine

A medicine for reducing LDL cholesterol is provided. This is used to reduce LDL cholesterol by statins and medicine (S) - trans - {4 - [[({2 ({1 - [3, 5 - (three trifluoromethyl) phenyl] ethyl}{5 [2 (methyl sulfonyl) ethoxy] pyrimidine base} - 2 - amino) methyl] - 4 - (three trifluoromethyl phenyl)} (ethyl) amino) methyl] cyclohexyl acetate} or its salt or solvate and combination.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】医药
本专利技术涉及用于降低LDL胆固醇的医药等。
技术介绍
近年来，由于饮食的欧美化，被称为所谓的生活习惯病范畴的高LDL胆固醇血症等血脂异常症存在增加的趋势。高LDL胆固醇血症被认为是冠状动脉疾病(coronaryarterydisease，CAD)和脑血管障碍等的危险因子，在日本动脉硬化学会的“動脈硬化性疾病预防ガイドライン2012年版”(“动脉硬化疾病预防指南2012年版”)中也表明了管理血脂异常症的重要性。关于血脂异常症，特别是高LDL胆固醇血症，由于具有HMG－CoA还原酶抑制活性的他汀的出现，处于医疗满意度相当高的疾病领域。但是，根据大量的大规模临床试验的结果明确，使血中LDL胆固醇进一步降低与冠状动脉疾病的预防相关(越低越好)，需求更为严格的脂质控制，而另一方面，仅利用他汀无法到达目标血中LDL胆固醇值的患者也大量存在，也寻求多剂并用(非专利文献1)。另外，胆固醇酯转运蛋白(CETP)是主要由肝脏和小肠产生的分子量为68,000～74,000的疏水性强的糖蛋白，有将高密度脂蛋白(HDL)中的胆固醇酯转运至超低密度脂蛋白(VLDL)或低密度脂蛋白(LDL)的作用。因此，本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于降低LDL胆固醇的医药，其特征在于：通过将他汀与(S)－反式－{4－[({2－[({1－[3，5－双(三氟甲基)苯基]乙基}{5－[2－(甲基磺酰基)乙氧基]嘧啶－2－基}氨基)甲基]－4－(三氟甲基)苯基}(乙基)氨基)甲基]环己基}乙酸或其盐或者它们的溶剂合物组合而获得。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.11.28 JP 2014-2408371.一种用于降低LDL胆固醇的医药，其特征在于：通过将他汀与(S)－反式－{4－[({2－[({1－[3，5－双(三氟甲基)苯基]乙基}{5－[2－(甲基磺酰基)乙氧基]嘧啶－2－基}氨基)甲基]－4－(三氟甲基)苯基}(乙基)氨基)甲基]环己基}乙酸或其盐或者它们的溶剂合物组合而获得。2.如权利要求1所述的医药，其特征在于：其为同时含有他汀和(S)－反式－{4－[({2－[({1－[3，5－双(三氟甲基)苯基]乙基}{5－[2－(甲基磺酰基)乙氧基]嘧啶－2－基}氨基)甲基]－4－(三氟甲基)苯基}(乙基)氨基)甲基]环己基}乙酸或其盐或者它们的溶剂合物的复方制剂的形态。3.如权利要求1所述的医药，其特征在于：其为药盒制剂的形态，该药盒制剂包含：含有他汀的制剂、和含有(S)－反式－{4－[({2－[({1－[3，5－双(三氟甲基)苯基]乙基}{5－[2－(甲基磺酰基)乙氧基]嘧啶－2－基}氨基)甲基]－4－(三氟甲基)苯基}(乙基)氨基)甲基]环己基}乙酸或其盐或者它们的溶剂合物的制剂的组合。4.一种用于降低LDL胆固醇的医药，其特征在于：以降低LDL胆固醇为目的，含有与他汀组合给药的(S)－反式－{4－[({2－[({1－[3，5－双(三氟甲基)苯基]乙基}{5－[2－(甲基磺酰基)乙氧基]嘧啶－2－基}氨基)甲基]－4－(三氟甲基)苯基}(乙基)氨基)甲基]环己基}乙酸或其盐或者它们的溶剂合物。5.一种用于降低LDL胆固醇的医药，其特征在于：以降低LDL胆固醇为目的，含有与(S)－反式－{4－[({2－[({1－[3，5－双(三氟甲基)苯基]乙基}{5－[2－(甲基磺酰基)乙氧基]嘧啶－2－基}氨基)甲基]－4－(三氟甲基)苯基}(乙基)氨基)甲基]环己基}乙酸或其盐或者它们的溶剂合物组合给药的他汀。6.如权利要求1～5中任一项所述的医药，其特征在于：他汀为选自洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀和它们的盐以及它们的溶剂合物中的1种以上。7.如权利要求1～5中任一项所述的医药，其特征在于：他汀为匹伐他汀或其盐或者它们的溶剂合物。8.如权利要求1～7中任一项所述的医药，其特征在于：(S)－反式－{4－[({2－[({1－[3，5－双(三氟甲基)苯基]乙基}{5－[2－(甲基磺酰基)乙氧基]嘧啶－2－基}氨基)甲基]－4－(三氟甲基)苯基}(乙基)氨基)甲基]环己基}乙酸或其盐或者它们的溶剂合物为(S)－反式－{4－[({2－[({1－[3，5－双(三氟甲基)苯基]乙基}{5－[2－(甲基磺酰基)乙氧基]嘧啶－2－基}氨基)甲基]－4－(三氟甲基)苯基}(乙基)氨基)甲基]环己基}乙酸盐酸盐。9.如权利要求8所述的医药，其特征在于：(S)－反式－{4－[({2－[({1－[3，5－双(三氟甲基)苯基]乙基}{5－[2－(甲基磺酰基)乙氧基]嘧啶－2－基}氨基)甲基]－4－(三氟甲基)苯基}(乙基)氨基)甲基]环己基}乙酸盐酸盐是结晶。10.如权利要求1～9中任一项所述的医药，其特征在于：其为血脂异常症的预防剂和/或治疗剂。11.如权利要求1～9中任一项所述的医药，其特征在于：其为高胆固醇血症的预防剂和/或治疗剂。12.他汀与(S)－反式－{4－[({2－[({1－[3，5－双(三氟甲基)苯基]乙基}{5－[2－(甲基磺酰基)乙氧基]嘧啶－2－基}氨基)甲基]－4－(三氟甲基)苯基}(乙基)氨基)甲基]环己基}乙酸或其盐或者它们的溶剂合物的组合在制造用于降低LDL胆固醇的医药中的用途。13.(S)－反式－{4－[({2－[({1－[3，5－双(三氟甲基)苯基]乙基}{5－[2－(甲基磺酰基)乙氧基]嘧啶－2－基}氨基)甲基]－4－(三氟甲基)苯基}(乙基)氨基)甲基]环己基}乙酸或其盐或者它们的溶剂合物在制造与他汀组合给药的用于降低LDL胆固醇的医药中的用途。14.他汀在制造与(S)－反式－{4－[({2－[({1－[3，5－双(三氟甲基)苯基]乙基}{5－[2－(甲基磺酰基)乙氧基]嘧啶－2－基}...

【专利技术属性】
技术研发人员：柴田治树，
申请(专利权)人：兴和株式会社，
类型：发明
国别省市：日本,JP