身体塑形制造技术

本发明专利技术涉及用于局部给予的药物组合物，用于在通过调节皮下脂肪组织以塑形哺乳动物身体的方法中的用途，所述药物组合物包含肾上腺素能受体激动剂和/或拮抗剂的前体药物，其中前药具有为至少0的辛醇/水分配系数。本发明专利技术进一步涉及这种前药的美容和治疗应用，如它们在通过局部调节皮下脂肪组织来塑形哺乳动物身体的方法中的用途。本发明专利技术还涉及所述前药本身，以及制备这些前药的方法。

Body shaping

The invention relates to a pharmaceutical composition for topical administration, for through the use of subcutaneous adipose tissue to regulate mammalian body in shaping methods, the pharmaceutical compositions comprising prodrugs of adrenergic receptor agonists and / or antagonist, the medicine has at least 0 of the octanol / water partition coefficient. The present invention further relates to cosmetic and therapeutic applications of such prodrugs, such as their use in shaping mammalian bodies by locally regulating subcutaneous adipose tissue. The invention also relates to the prodrugs themselves and to methods for preparing these prodrugs.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】身体塑形
本专利技术涉及用于局部调节皮下脂肪组织的药物或前药，以及包含这些药物或前药的药物组合物。
技术介绍
已知肾上腺素能受体激动剂和/或肾上腺素能受体拮抗剂的口服或局部给予用于各种目的，其中包括减脂。然而，已知的方法均未公开具有高辛醇/水分配系数的肾上腺素能受体激动剂或肾上腺素能受体拮抗剂或其前药局部靶向皮下脂肪组织的用途。采用肾上腺素能受体激动剂或肾上腺素能受体拮抗剂治疗哺乳动物受试者的缺点是全身浓度容易变得过高，这导致显著的副作用。
技术实现思路
本专利技术涉及用于局部给予的药物组合物，用于在通过调节皮下脂肪组织以塑形哺乳动物身体的方法中的用途，该药物组合物包含用于肾上腺素能受体的激动剂和/或拮抗剂的前药，其中前药具有至少为0的辛醇/水分配系数。在本文上下文中哺乳动物是任何哺乳动物，如狗、猫、马、小鼠、大鼠或人。优选所述哺乳动物是人。本专利技术的优点在于当局部给予的时本专利技术的所述前药对脂肪组织具有高亲和力。局部给予的是指将所述前药给药于哺乳动物的皮肤并渗透所述皮肤。或者，在本文上下文中的局部给予，可以是指前药通过显微注射或通过离子渗透(iontoforesis)进行给药。因此本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于局部给予的药物组合物，用于在通过调节皮下脂肪组织以塑形哺乳动物身体的方法中的用途，所述药物组合物包含用于肾上腺素能受体的激动剂和/或拮抗剂的前药，所述前药包含所述激动剂或拮抗剂和可水解部分，其中所述前药具有为至少0的辛醇/水分配系数。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.10.14 NL 20136341.一种用于局部给予的药物组合物，用于在通过调节皮下脂肪组织以塑形哺乳动物身体的方法中的用途，所述药物组合物包含用于肾上腺素能受体的激动剂和/或拮抗剂的前药，所述前药包含所述激动剂或拮抗剂和可水解部分，其中所述前药具有为至少0的辛醇/水分配系数。2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述调节发生在局部给予的部位。3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中调节包括减少皮下脂肪组织的量、增加皮下脂肪组织的量、或增强皮下脂肪组织。4.根据权利要求3所述的药物组合物，其中调节包括减少皮下脂肪组织的量。5.根据权利要求1-4中任一项所述的药物组合物，其中所述前药具有至少2.3的辛醇/水分配系数。6.根据权利要求1-5中任一项所述的药物组合物，其中所述激动剂是β-肾上腺素能受体的激动剂(“β-激动剂”)或α-肾上腺素能受体的激动剂(“α-激动剂”)，和/或其中，所述拮抗剂是β-肾上腺素能受体的拮抗剂(“β-拮抗剂”)或α-肾上腺素能受体的拮抗剂(“α-拮抗剂”)。7.根据权利要求6所述的药物组合物，其中·所述β-激动剂是章鱼胺(邻-、间-或对-章鱼胺，优选对-章鱼胺)、新弗林(邻-、间-或对-新弗林，优选对-新弗林)、去甲肾上腺素、肾上腺素、麻黄素、苯丙醇胺、酪胺、麻黄宁、苯乙醇胺、β-苯乙胺、大麦芽碱、异丙基去甲新弗林(isopropylnorsynephrine)、N-甲基酪胺、沙丁胺醇、左旋沙丁胺醇、特布他林、吡丁醇、丙卡特罗、克伦特罗、奥西那林、非诺特罗、比托特罗、利托君、异丙肾上腺素、沙美特罗、福莫特罗、班布特罗、克伦特罗、奥达特罗、茚达特罗、阿米贝隆(SR-58611A)、CL316,243、L-742,791、L-796,568、LY-368,842、米拉贝隆(YM-178)、Ro40-2148、CGP12177、索拉贝隆(GW-427,353)、BRL37,344；·所述α-拮抗剂是阿立哌唑、阿塞那平、阿替美唑、西拉唑啉、氯氮平、依法克生、咪唑克生、洛拉西酮、美哌隆、米安色林、米氮平、萘吡坦、奥氮平、帕潘立酮、利培酮、苯氧基苯甲胺、酚妥拉明、吡贝地尔、萝芙素、利培酮、罗替戈汀、喹硫平、去甲喹硫平、司普替林、妥拉苏林、育亨宾、齐拉西酮或佐替平；·所述β-拮抗剂是卡替洛尔、纳多洛尔、喷布洛尔、吲哚洛尔、普萘洛尔、索他洛尔、噻吗洛尔、醋丁洛尔、阿替洛尔、倍他索洛尔、比索洛尔、塞利洛尔、艾司洛尔、美托洛尔、奈比洛尔、布新洛尔、卡维地洛、拉贝洛尔，优选喷布洛尔、吲哚洛尔、普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔L-748,328、L-748,337、SR59230A；·所述α-激动剂是4-NEMD、7-Me-马萨尼定、胍丁胺、阿可乐定、溴莫尼定、可乐定、地托咪定、右旋美托咪啶、法多咪啶、胍那苄、胍法辛、洛非西定、马萨尼定、美托咪定、甲基苯丙胺、米伐折醇、利美尼定、罗米非定、他利克索、替托尼定、托洛尼定、甲苯噻嗪、赛洛唑啉、TDIQ。8.根据权利要求1-7中任一项所述的药物组...

【专利技术属性】
技术研发人员：托马斯·克雷默斯，冈纳·弗利克，亨德里克·威廉·弗里林克，赫曼·约翰·武尔登巴格，
申请(专利权)人：斯科勒普特有限公司，
类型：发明
国别省市：荷兰,NL