氘取代3-(甲磺酰基)-L-苯丙氨酸衍生物及其药物组合物、药物制剂和用途制造技术

本发明专利技术提供了氘取代3‑(甲磺酰基)‑L‑苯丙氨酸衍生物及其药物组合物、药物制剂和用途，所述氘取代3‑(甲磺酰基)‑L‑苯丙氨酸衍生物具有式Ⅰ所示结构。本发明专利技术化合物及其衍生物具有良好的LFA‑1拮抗活性和优异药效学性能，以及较低的毒性。

Deuterium substituted 3 (methylsulfonyl) L phenylalanine derivatives and pharmaceutical compositions thereof, pharmaceutical preparation and use

The present invention provides deuterium substituted 3 (methylsulfonyl) L phenylalanine derivatives and pharmaceutical compositions thereof, pharmaceutical preparations and the use of the deuterium substituted 3 (methylsulfonyl) L phenylalanine derivatives having the formula I structure. The compounds of the invention and its derivatives have good LFA 1 antagonistic activity and excellent pharmacodynamic properties, and lower toxicity.

【技术实现步骤摘要】
氘取代3-(甲磺酰基)-L-苯丙氨酸衍生物及其药物组合物、药物制剂和用途
本专利技术属于医药领域，涉及一种3-(甲磺酰基)-L-苯丙氨酸衍生物的氘代产物及其衍生物、含有此类化合物的药物组合物或制剂及其在制备治疗眼病的药物中的用途。
技术介绍
干眼症(dryeye)或称之为角结膜干燥症(KCS)，是指由不同原因造成异常的泪液质或量或异常的动力学，从而使得泪膜稳定性下降，同时存在眼部感觉不适和(或)眼表组织病变特征的多种疾病。干眼症常见的症状包括眼睛干涩、畏光、眼痒、易疲倦、畏风、对外界刺激敏感、有痛灼热感、分泌物黏稠、有异物感；甚至有时会因为眼睛太干，使得基本泪液不足，同时刺激反射性泪液分泌，造成经常性流泪；严重时眼睛充血、红肿、角质化、或者角膜上皮破皮而有丝状物黏附，从而有可能造成角结膜病变，最终影响视力。干眼症是目前最为常见的眼表疾病，随着网络化进程的不断加快，患病率呈现日益增加的趋势。全球有数以百万计的人群受干眼病的困扰从而引起视力减退并引发其他症状，中国的发病率约为33％(Chan,DryEye:APracticalApproach,2015,Springer；Jieetal.本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种如式I所示的化合物或其衍生物，所述衍生物为其药学上可接受的盐或酯、前药、其溶剂化物或其水合物，

【技术特征摘要】
2016.01.26 CN 20161005302761.一种如式I所示的化合物或其衍生物，所述衍生物为其药学上可接受的盐或酯、前药、其溶剂化物或其水合物，其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21各自独立地为氢或氘，且至少含有一个氘；其中R为氢。2.根据权利要求1所述的化合物或其衍生物，其特征在于，所述其药学上可接受的盐选自钠、钾、锂、镁、锌或钙等的盐；所述其药学上可接受的酯的成酯基团选自C1-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基、C3-C6环链烯基、C1-C6烷基取代的苯基、苯基取代的C1-C6烷基、苯基的基团。3.根据权利要求1或2所述的化合物或其衍生物，其特征在于，所述氘的个数为2～21个，优选为2～10个。4.根据权利要求1或2所述的化合物或其衍生物，其特征在于，其中R...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈兴海，耿仲毅，
申请(专利权)人：镇江圣安医药有限公司，江苏吉贝尔药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32