含5-氨基噻唑环核脲类化合物的制备和用途制造技术

技术编号：15906893 阅读：15 留言：0更新日期：2017-08-01 20:50

苯甲酰基脲类化合物是一类具有很高选择性的昆虫几丁质合成抑制剂,为了寻找高活性的该类化合物，本发明专利技术设计并合成了系列含5-氨基噻唑环核的脲类化合物，并对其在植物保护方面的应用进行了研究。杀虫活性测试结果表明：部分该类化合物具有很好的杀虫活性。

Preparation and use of cyclic urea compounds containing 5- amino thiazole

Benzoylphenylurea compounds are a class of highly selective chitin synthesis inhibitor, in order to find the high activity of the compounds of the invention, the design and synthesis of urea compounds containing 5- amino thiazole ring core series, and its application in plant protection were studied. The insecticidal activity test showed that some of these compounds had good insecticidal activity.

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【技术实现步骤摘要】
含5-氨基噻唑环核脲类化合物的制备和用途
本专利技术涉及含5-氨基噻唑环核脲类化合物的合成及在植物保护方面的应用，如杀虫、除草、杀菌和植物生长调节等。
技术介绍
苯甲酰基脲类化合物就是一类具有很高选择性的昆虫几丁质合成抑制剂。它通过抑制昆虫几丁质的生物合成，使昆虫表皮变薄并失去屏障作用，导致昆虫幼虫不能蜕皮或体液渗出而死亡（杨光富，等.苯甲酰基脲类几丁质生物合成抑制剂的研究进展.华中师范大学学报(自然科学版),1999,33(4):528-535.)。几丁质作为一种天然生物多糖，主要存在于低等藻类、昆虫表皮及真菌细胞壁（李映，等.几丁质合成酶抑制剂.化学进展,2007,19(4):535-543.），由于这种几丁质并不存在于哺乳动物及高等植物中，因此苯甲酰基脲类化合物类杀虫剂可以选择性地防治害虫。由于苯甲酰基脲类化合物具有选择性高、杀虫活性好、对人畜及天敌无药害、且不易产生抗性等优点，是一类极具开发潜力的新型杀虫剂，被称为“21世纪新型农药”（潘文亮，等.几丁质合成抑制剂类杀虫剂的发展和应用.植物保护学报,1990,17(2):177-182.）。噻唑类化合物是农药研究的重点领域，其优良的生物活性和环境相容性倍受农药工作者的青睐。由于噻唑类衍生物具有广泛的生物生理活性及高效、低毒和环境安全等特点（胡德禹，等.噻唑类杀菌剂的合成及生物活性研究进展.合成化学，2006,14:319-321.），噻唑类化合物的合成和生物活性研究一直是农药界和相关产业界极为关注的重点领域（魏振中，等.1-(嘧啶基-4)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲衍生物的合成与生物活性.有机化...
含5-氨基噻唑环核脲类化合物的制备和用途

【技术保护点】
一类含5‑氨基噻唑环核脲类化合物，其特征在于：具有如图1所示的结构通式：其中，R

【技术特征摘要】
1.一类含5-氨基噻唑环核脲类化合物，其特征在于：具有如图1所示的结构通式：其中，R1选自F、Cl、Br、I、烷基、烷氧基、烷硫基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳香杂环（如呋喃环、吡咯环、噻吩环）及各种取代芳香杂环；R2选自2-F、3-F、4-F、2-Cl、3-Cl、4-Cl、2-Br、3-Br、4-Br、2-I、3-I、4-I、2-NO2、3-NO2、4-NO2、2-CF3、3-CF3、4-CF3、2-烷基、3-烷基、4-烷基、2-烷氧基、3-烷氧基、4-烷氧基、2-烷硫基、3-烷硫基、4-烷硫基、2,3-(OCH3)2、2,4-(OCH3)2、2,5-(OCH3)2、2,6-(OCH3)2、3,4-(OCH3)2、3,5-(OCH3)2、2,3,4-(OCH3)3、2,3,5-(OCH3)3、2,3,6-(OCH3)3、2,4,6-(OCH3)3、3,4,5-(OCH3)3、2,4,5-(OCH3)3、2,3-(OCH2CH3)2、2,4-(OCH2CH3)2、2,5-(OCH2CH3)2、2,6-(OCH2CH3)2、3,4-(OCH2CH3)2、3,5-(OCH2CH3)2、2,3,4-(OCH2CH3)3、2,3,5-(OCH2CH3)3、2,3,6-(OCH2CH3)3、2,4,6-(OCH2CH3)3、3,4,5-(OCH2CH3)3、2,4,5-(OCH2CH3)3、2,3-(F)2、2,4-(F)2、2,5-(F)2、2,6-(F)2、3,4-(F)2、3,5-(F)2、2,3,4-(F)3、2,3,5-(F)3、2,3,6-(F)3、2,4,6-(F)3、3,4,5-(F)3、2,4,5-(F)3、2,3-(Cl)2、2,4-(Cl)2、2,5-(Cl)2、2,6-(Cl)2、3,4-(Cl)2、3,5-(Cl)2、2,3,4-(Cl)3、2,3,5-(Cl)3、2,3,6-(Cl)3、2,4,6-(Cl)3、3,4,5-(Cl)3、2,4,5-(Cl)3、2,3-(Br)2、2,4-(Br)2、2,5-(Br)2、2,6-(Br)2、3,4-(Br)2、3,5-(Br)2、2,3,4-(Br)3、2,3,5-(Br)3、2,3,6-(Br)3、2,4,6-(Br)3、3,4,5-(Br)3、2,4,5-(Br)3、2,3-(I)2、2,4-(I)2、2,5-(I)2、2,6-(I)2、3,4-(I)2、3,5-(I)2、2,3,4-(I)3、2,3,5-(I)3、2,3,6-(I)3、2,4,6-(I)3、3,4,5-(I)3、2,4,5-(I)3、2-Br-3-F、2-Br-4-F、2-Br-5-F、2-Br-6-F、3-Br-4-F、3-Br-4-F、4-Br-5-F、2-Cl-3-F、2-Cl-4-F、2-Cl-5-F、2-Cl-6-F、3-Cl-4-F、3-Cl-5-F、4-Cl-5-F；R3选自F、Cl、Br、I、烷基（甲基除外）、烷氧基、烷硫基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳香杂环（如呋喃环、吡咯环、噻吩环）及各种取代芳香杂环。2.权利要求1所述含5-氨基噻唑环核脲类化合物在制备杀虫剂中的用途。3.权利要求1所述含5-氨基噻唑环核脲类化合物在制备杀菌剂中的用途。4.权利要求1所述含5-氨基噻唑环核脲类化合物在制备植物生长调节剂中的用途。5.权利要求1所述含5-氨基噻唑环核脲类化合物在与农业上可接受的助剂及如下一种或多种商品杀虫剂组合在制备复配杀虫剂中的用途；所述商品杀虫剂选自：毒死蜱、地亚哝、啶虫脒、甲氨基阿维菌素、弥拜菌素、阿维菌素、多杀菌素、氰戊菊酯、高效氰戊菊酯、氯氰菊酯、高效氯氰菊酯、三氟氯氰菊酯、溴氰菊酯、甲氰菊酯、Beta-氟氯氰菊酯、氟氯氰菊酯、Lambda-三氟氯氰菊酯、二氯苯醚菊酯、苄氯菊酯、丙烯菊酯、功夫菊酯、联苯菊酯、氯菊酯、醚菊酯、氟氯苯菊酯、氯氟胺氰戊菊酯、吡虫啉、啶虫脒、烯啶虫胺、氯噻啉、噻虫啉、噻虫嗪、噻虫胺、呋虫胺、可尼丁、达特南、除虫脲、灭幼脲、伏虫隆、除虫隆、氟铃脲、氟虫脲、啶虫隆、虱螨脲、毒虫脲、氟幼脲、Noviflumuron即多氟脲，其CAS号121451-02-3、氟螨脲、Novaluron即双苯氟脲、氟啶脲、Baysir6874即{1-[(3.5-二氯-4)4-硝基苯氧基苯基3-3-(2-氯苯)-脲}、BaySIR-8514即[1-(4-三氟甲氧基苯基)-3-(2-氯苯)-脲]、嗪虫脲、Bistrifluron即双三氟虫脲、呋喃虫酰肼、虫酰肼、氯虫酰肼、甲氧虫酰肼、环虫酰肼、乐果、氧化乐果、敌敌畏、乙酰甲胺磷、三唑磷、喹硫磷、哒嗪硫磷、氯唑磷、叶蝉散、西维因、抗蚜威、速灭威、异丙威、杀螟丹、仲丁威、叶飞散、甲萘威、丙硫克百威、丁硫克百威、杀螟丹、溴螨酯、噻螨酮、唑螨酯、哒螨酮、四螨嗪、炔螨特、丁醚脲、丙硫克百威、吡蚜酮、螺螨酯、螺虫酯、螺虫乙酯、丁烯氟虫腈、三唑锡、噻嗪酮、灭线磷、氟虫腈、杀虫单、杀虫双、氯虫酰胺、氟虫酰胺、氟氰虫酰胺、氰虫酰胺、唑虫酰胺、吡螨胺、溴虫腈、吡嗪酮、乙螨唑、吡螨胺、哒幼酮、吡丙醚、埃玛菌素；权利要求1所述的氨基噻唑羧酸衍生物在所得复配杀虫剂中的总的质量百分含量是1%-90%，权利要求1所述的氨基噻唑羧酸衍生物与所述商品杀虫剂的比例为质量百分比1%׃99%到99%׃1%；所述复配杀虫剂适用的剂型选自种子处理乳剂、水乳剂、大粒剂、微乳剂、悬乳剂、水溶性粒剂、可溶性浓剂、水分散性粒剂、毒谷、气雾剂、块状毒饵、缓释块、浓毒饵、胶囊粒剂、微胶囊悬浮剂、干拌种粉剂、乳油、静电喷雾剂、油包水乳...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘建兵，曹蕾，钱程，
申请(专利权)人：湖南师范大学，
类型：发明
国别省市：湖南,43

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