2S-cardiospermin-5-cis-p-coumarate的制备及其在制备治疗类风湿关节炎药物中的应用制造技术

本发明专利技术涉及一种化合物2S-cardiospermin-5-cis-p-coumarate的化学结构、制备方法，以及该化合物在制备治疗类风湿性关节炎药物中的应用。2S-cardiospermin-5-cis-p-coumarate是本发明专利技术申请人从传统中药珍珠梅Sorbaria sorbifolia(L.)A.Brown.中纯化制备的一个新化合物，可显著抑制佐剂关节炎大鼠血清中PEG2与NO的水平，且其活性强于同等剂量的雷公藤多苷，可以用来制备治疗抗类风湿关节炎的药物。该化合物的化学结构、制备方法及其抗RA活性均为首次公开，因此具有突出的实质性特点。

Preparation of 2S-cardiospermin-5-cis-p-coumarate and its application in preparing medicine for treating rheumatoid arthritis

The present invention relates to a chemical structure of a compound 2S-cardiospermin-5-cis-p-coumarate, a process for its preparation and the use of the compound in the preparation of a medicament for the treatment of rheumatoid arthritis. 2S-cardiospermin-5-cis-p-coumarate is the applicant from traditional Chinese medicine Sorbaria sorbifolia on (L.) is a new compound preparation and purification of A.Brown., PEG2 and NO can significantly inhibit adjuvant arthritis in rat serum levels of tripterygium glycosides and its activity in the same dose, can be used in preparing medicine for treating rheumatoid arthritis the. The chemical structure, preparation methods and anti - RA activity of the compounds are the first to be disclosed, so they have prominent substantive characteristics.

【技术实现步骤摘要】
2S-cardiospermin-5-cis-p-coumarate的制备及其在制备治疗类风湿关节炎药物中的应用
本专利技术涉及2S-cardiospermin-5-cis-p-coumarate的结构、制备方法，以及2S-cardiospermin-5-cis-p-coumarate在制备治疗类风湿性关节炎药物中的应用。
技术介绍
类风湿关节炎(rheumatoidarthritis，RA)是以对称性多关节炎为主要临床表现的异质性、系统性、自身免疫性疾病，是在环境因素、遗传背景以及两者交互作用下，高度异质性的自身免疫性疾病。RA是造成人类丧失劳动能力和致残的主要原因之一，全世界平均发病率为0.2％～1.2％，我国患病率为0.2％～0.93％。RA患者的治疗需要长期服药以控制病程并改善症状，治疗成本高、社会负担重。目前临床用于治疗RA的药物主要有非甾体抗炎药(non-steroidalanti-inflammatorydrugs，NSAIDs)、糖皮质激素、改变病情抗风湿药、生物制剂与植物药制剂等，虽然具有一定的疗效，却大都有较强的毒副作用，这与需要长期服药的理想抗类风湿药物尚存较大本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种新化合物2S‑cardiospermin‑5‑cis‑p‑coumarate，结构式如下所示：

【技术特征摘要】
1.一种新化合物2S-cardiospermin-5-cis-p-coumarate，结构式如下所示：2.权利要求1所述的化合物的制备方法，其特征为：取珍珠梅药材，粉碎成最粗粉，加入20倍量的适当浓度的有机醇水溶液作提取溶剂，浸泡提取1～3次，每次10小时左右，合并提取液，过滤，脱醇浓缩至有机醇浓度20％左右，加样于大孔吸附树脂柱，先用20％左右有机醇水溶液洗脱5个柱体积去除杂质，再用50～95％有机醇洗脱4个柱体积，收集50～95％有机醇洗脱部分，减压干燥后上100～200目的硅胶柱，选择合适的硅胶层析洗脱体系进行洗脱，收集含2S-cardiospermin-5-cis-p-coumarate的洗脱部位，浓缩，结晶，过滤，即得到2S-cardiospermin-5-cis-p-coumarate粗晶。粗晶...

【专利技术属性】
技术研发人员：曲桂武，张菡菡，吴长景，孙书勤，孙亚楠，刘俊杰，曹奇志，
申请(专利权)人：滨州医学院，
类型：发明
国别省市：山东,37