The invention discloses a four peptide propylene oxide derivative or a medicine acceptable salt thereof, a preparation method and an application thereof, wherein the four peptide propylene oxide derivative or the medicine thereof accepts the salt structure as shown in the formula I:
【技术实现步骤摘要】
一种四肽环氧丙烷衍生物及其制备方法和用途
本专利技术属于药物合成领域，具体涉及一类新型四肽环氧丙烷衍生物及其在药效学上的应用。
技术介绍
目前，恶性肿瘤仍然是威胁人们生命的主要疾病之一。癌症的治疗目前虽然已经取得了很大的进步，但还未能从根本上治疗癌症。目前上市的抗癌药物虽然具有一定的疗效，但它们大多是细胞毒药物，具有严重的毒副作用。因此，如何从有效的肿瘤靶点出发来研究靶向性的新型抗癌药物成为医药工作者的当务之急。泛素-蛋白酶体途径(Ubiquitin-ProteasomePathway，简称UPP)能够调控参与细胞周期控制的蛋白质的水平，这一途径与癌症、心脑血管疾病及神经系统退行性疾病的发病等都有重要的关系。使用一些有效的抑制剂来抑制这一途径过度降解重要的蛋白质将会为上述疾病的治疗提供新的思路。卡非佐米(carfilzomib)用于治疗之前接受至少2种药物(包括硼替佐米和免疫调节剂治疗)的多发性骨髓瘤(MM)，是新一代的高度选择性不可逆蛋白酶体阻断剂，于2012年7月20日由美国食品与药物管理局(FDA)批准上市。多个临床研究证实卡非佐米单药或与其他药物联合治疗均...
【技术保护点】
一种四肽环氧丙烷衍生物或其药物可接受盐，其结构如式I所示，
【技术特征摘要】
1.一种四肽环氧丙烷衍生物或其药物可接受盐，其结构如式I所示，其中：R1为取代或非取代的C1～10的烷基、C3～6的环烷基、杂环烷基、芳基或者杂环芳基；R2为取代或非取代的C1～10的烷基、C3～6的环烷基、杂环烷基、芳基或者杂环芳基；R3为取代或非取代的C1～10的烷基、C3～6的环烷基、杂环烷基、芳基或者杂环芳基；R4为取代或非取代的C1～10的烷基、C3～6的环烷基、杂环烷基、芳基或者杂环芳基；Z选自以下片段：P为氢，或者为取代或非取代的C1～10的烷基、C1～10的烷氧基、芳基、杂环烷基或杂环芳基。2.根据权利要求1所述的四肽环氧丙烷衍生物或其药物可接受盐，其特征在于，所述R1、R2、R3和R4为取代基团时，其中取代基为C1～4的烷基、C1～4的烷氧基、氰基、羟基、巯基、氨基、取代氨基或卤素；P为取代基团时，其中取代基为C1～4的烷基、C1～4的烷氧基、卤素或C1～4的卤代烷基。3.根据权利要求1所述的四肽环氧丙烷衍生物或其药物可接受盐，其特征在于，所述杂环烷基具有3，4，5，6或7个成环原子；所述芳基具有4，5，6，7，8，9或10个成环原子；所述杂环芳基具有4，5，6，7，8，9或10个成环原子。4.根据权利要求1所述的四肽环氧丙烷衍生物或其药物可接受盐，其特征在于：R1为C1～10的烷基、苯基、萘基、吲哚基、噻唑基、噻吩基、苯并噻吩基、咪唑基，或者任选地被C1～4的烷基、C1～4的烷氧基、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基或卤素取代；R2为C1～10的烷基、C3～6的环烷基、苯基、萘基、吲哚...
【专利技术属性】
技术研发人员：朱永强，雷萌，张浩洋，杜晓，
申请(专利权)人：南京师范大学，
类型：发明
国别省市：江苏,32
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