The present invention provides a method for preparing 3 1,4 acyl oxygen sulfur heterocyclic compounds hexene, by directly expanding sulfur heterocyclic propane and alpha diazo beta two ring carbonyl compounds prepared by the reaction of 3 acyl 1,4 oxygen sulfur heterocyclic compounds of cyclohexene. The preparation method has the advantages of simple raw material, easy obtaining and convenient operation. The obtained compounds are very important intermediates in organic and pharmaceutical synthesis, and have many biological activities.
【技术实现步骤摘要】
一种3-酰基-1,4-氧硫杂环己烯的制备方法
本专利技术属于有机合成
,具体涉及3-酰基-1,4-氧硫杂环己烯的制备方法。
技术介绍
3-酰基-1,4-氧硫杂环己烯是一类非常重要的有机合成中间体,在药物化学和合成化学领域都有广泛用途。在药物化学中,1,4-氧硫杂环己烯-3-甲酸衍生物表现出许多生物活性,例如抗HIV病毒活性(Bader,J.P.;McMahon,J.B.;Schultz,R.J.;Narayanan,V.L.;Pierce,J.B.;Harrison,W.A.;Weislow,O.S.;Midelfort,C.F.;Stinson,S.F.;Boyd,M.R..Proc.Natl.Acad.Sci.USA.1991,88,6740;Balzarini,J.;Jonckheere,H.;Harrison,W.A.;Dao,D.C.;Anne,J.;Clercq,E.;Karlsson,A.Antiviral.Chem.Chemother.1995,6,169.)、杀菌(Sehnging,B.;Kulka,M.Science1966,152,65 ...
【技术保护点】
一种如式[1]所示的3‑酰基‑1,4‑氧硫杂环己烯的制备方法,将式[2]所示的硫杂环丙烷和式[3]所示的α‑重氮‑β‑二羰基化合物直接扩环反应得到式[1]所示的3‑酰基‑1,4‑氧硫杂环己烯;
【技术特征摘要】
1.一种如式[1]所示的3-酰基-1,4-氧硫杂环己烯的制备方法,将式[2]所示的硫杂环丙烷和式[3]所示的α-重氮-β-二羰基化合物直接扩环反应得到式[1]所示的3-酰基-1,4-氧硫杂环己烯;其中:R1、R2、R3和R4表示具有1~15个碳原子的烷基或芳基,R4还可以为具有1~15个碳原子的烷氧基或芳氧基,其中的芳基可以在其邻间对位含有烷基、烷氧基、芳氧基、氟、氯、溴、氰基和硝基;芳基可以是骈环;R1和R2可以相同,也可以不同;R1和R2可以成环;R3和R4可以成环。2.如权利要求1所述的3-酰基-1,4-氧硫杂环...
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