The invention discloses a pyrazole two phenyl urea derivative and a preparation method and an application thereof, wherein, the structure of pyrazole two phenyl urea derivatives is:
【技术实现步骤摘要】
一种吡唑二苯基脲类衍生物及其制备方法和用途
本专利技术涉及一种吡唑二苯基脲类衍生物及其制备方法和用途。
技术介绍
吡唑是一类含有两个处于相邻位置氮原子的五元杂环，因结构的可塑性较高且具有高效广谱的生物活性：抗菌、抗肿瘤、抗惊厥、抗炎等。自从对阿霉素改造后的蒽吡唑类络索蒽醌对乳腺癌和转移性乳腺癌有良好的治疗效果(SeminOncol.(1992).19(6):687-94)。研究人员设计了大量的吡唑衍生物，且从中筛选出许多高抑肿瘤活性化合物。吡唑肽类化合物对肺癌细胞A549的抑制活性较好(Bioorg.Med.Chem.Lett.,2012,22,6882-6887)。4-吡唑-1,8-萘酰亚胺衍生物对人乳腺癌细胞、人宫颈癌细胞、和肺癌细胞都表现出了良好的抑制活性。脲衍生物如芳香脲，杂环脲，和硫脲通常是一种最有效的抗癌剂，对多种白血病和实体瘤都具有活性(CancerRes.2002,62(21),6080-6088)。含有1H--吡咯并[3,2-c]吡啶的二芳基脲类衍生物对(A375P)人黑素瘤细胞系和(NCI-9)人黑素瘤细胞系细胞系的体外抗增殖活性，表现出了比索...
【技术保护点】
一种吡唑二苯基脲类衍生物，其特征在于其结构式为：
【技术特征摘要】
1.一种吡唑二苯基脲类衍生物，其特征在于其结构式为：式中：R＝H、4-CH3、3-CH3、4-Cl、3-Cl、4-F、3-F、4-Br、3-Br、4-CF3、3-CF3、4-OCF3或3-OCF3。2.一种权利要求1所述的吡唑二苯基脲类衍生物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：步骤1：向0℃的N,N-二甲基甲酰胺中滴加三氯氧磷，滴完后将圆底烧瓶转移至油浴锅中，向体系中加入3-甲基-1-苯基-1H-吡唑，升温至100℃回流反应1小时，反应结束后冷却，将反应液在搅拌下慢慢倒入pH值调至中性的冰水混合物中，静置2小时，抽虑，干燥，得化合物A—5-Cl-3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-甲醛，为灰白色固体；步骤2：向无水乙醇中加入步骤1所得化合物A和苯胺衍生物，TLC检测，直至沉淀产生完全后停止反应，抽滤，干燥，得化合物B—吡唑-4-希夫碱衍生物；步骤3：向步骤2的反应体系中缓慢滴加硼氢化钠，常温下搅拌2小时至反应液彻底澄清，向反应体系中加水，用二氯甲烷萃取2-3次，合并有机相后减压浓缩，薄层色谱法进行分离纯化得到化合物C—1-苯基-4-甲基苯胺结构的吡唑衍生物；步骤4：将步骤3所得化合物C溶于氯仿中，再向其中滴加异氰酸苯酯，...
【专利技术属性】
技术研发人员：李青山，李遥，林梦雪，阮班锋，
申请(专利权)人：合肥工业大学，
类型：发明
国别省市：安徽,34
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