【技术实现步骤摘要】
本专利技术的领域本专利技术涉及水溶性聚合物的特定醛衍生物,和涉及制备该聚合物醛衍生物的方法和使用它的方法。本专利技术的背景近年来,人类治疗学已经突破过去传统的小分子药物进入到生物药物领域中。新型蛋白质和肽的发现已经导致了许多蛋白质和多肽生物药物的开发。不幸地,蛋白质和多肽,当用作治疗剂时,常常显示出一些性能使得它们极难配制或给药,如短的循环半衰期,免疫原性,蛋白水解降解,和低溶解度。改进生物药物的代谢动力学或药物动力学性能的一种途径是接合到天然或合成聚合物如聚乙二醇(PEG)上。PEG以共价键连接于治疗蛋白质上能够得到许多优点,如(i)遮蔽蛋白质的抗原性表位,因此减少它的网状内皮的清除和被免疫系统的识别,(ii)减少蛋白水解酶引起的降解,和(iii)减少肾脏过滤。对于偶联于生物药物如肽上的聚合物衍生物的开发,尤其对于偶联于蛋白质的反应活性氨基上的聚合物衍生物的开发已经投入许多工作。此类聚合物衍生物称为“亲电活化的”,因为它们携带适合与亲核试剂如胺反应的亲电子基团。此类PEG衍生物的例子包括PEG二氯三嗪,PEG tresylate,PEG琥珀酰亚胺基碳酸酯, ...
【技术保护点】
具有以下结构的水溶性聚合物:***Ⅰ其中:POLY是水溶性聚合物链段;X’是连接基结构部分;z’是1到约21的整数;R↑[1],在各情况下,独立地是H或选自烷基,取代的烷基,链烯基,取代的 链烯基,炔基,取代的炔基,芳基,和取代的芳基中的有机基团;R↑[2],在各情况下,独立地是H或选自烷基,取代的烷基,链烯基,取代的链烯基,炔基,取代的炔基,芳基,和取代的芳基中的有机基团,和进一步其中下列条件适用:- 当POLY是线形的时:( ...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员:A柯泽罗斯克,
申请(专利权)人:尼克塔治疗亚拉巴马公司,
类型:发明
国别省市:US[美国]
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