【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及喜树碱的高分子衍生物及其制备方法和用途。
技术介绍
喜树碱是植物，如原产于中国的喜树中所含的一种抗肿瘤生物碱，它在水中的溶解性极差，因此已研究的是其医用水溶性衍生物。此外，已知在苯环上引入取代基，如羟基、烷氧基、氨基等会增强其效果(非专利文献1)。例如，专利文献1和专利文献2所指的喜树碱高分子衍生物，上面连有聚乙二醇，作为药物前体。这些专利报道了对聚乙二醇部分分子量的优化，同时强调了将聚乙二醇部分连接于喜树碱的间隔臂。在上述衍生物存在于生物体内时，需要该间隔臂稳定存在，仅在到达目标区时将其快速切断。据这些文献判断，醇的纯酯键类型化合物在目标区的水解速率很慢，因而不能得到足够的药物浓度，并介绍了在目标区容易水解的间隔臂。CPT-11(7-乙基-10-哌啶子基哌啶子基羰氧基喜树碱)是已知的水溶性喜树碱衍生物(非专利文献1)。此外，专利文献3介绍了键连接聚谷氨酸的高分子喜树碱衍生物。另一方面，专利文献4和非专利文献2表明，将药物连接到聚乙二醇和聚天门冬氨酸的嵌段共聚物上得到的分子团簇可形成胶束，从而提高了其水溶性并增加了每个聚合物分子上的药物含量。专利文...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
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