马来酰胺酸聚合物衍生物及其生物轭合物制造技术

一种用于制备聚合物轭合物的方法，所述方法包含：　　　　（ａ）提供包含马来酰亚胺基团的水溶性聚合物，　　　　（ｂ）使所述聚合物在能有效地使含有亲核基团的活性剂和水溶性聚合物通过Ｍｉｃｈａｅｌ加成反应进行偶联的条件下与所述活性剂进行反应，以形成聚合物－琥珀酰亚胺－连接的活性剂轭合物，和　　　　（ｃ）在能有效地强制打开所述琥珀酰亚胺环的条件下处理（ｂ）中得到轭合物，从而形成包含聚合物－琥珀酰胺酸－轭合物的聚合物－轭合物组合物。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术主要涉及聚合物化学领域，更具体而言，涉及由马来酰亚胺或马来酰胺酸官能化的水溶性聚合物，如聚乙二醇制成的化学稳定的活性剂轭合物，以及合成、表征和使用该聚合物试剂和轭合物的方法。
技术介绍
由于生物技术的最新进展，治疗蛋白质和其它生物分子，如抗体和抗体链段目前可以大规模地制备，使得这些生物分子可以更广泛地得到利用。不幸的是，潜在的治疗生物分子的临床应用往往被其快速的蛋白酶解降解、低生物利用率、在生产、贮存或给药时的不稳定性，或其免疫原性所阻碍。由于对给药蛋白质及其它生物分子的治疗用途的持续关注，人们已经对克服这些缺陷的各种方法进行了研究。一种已经得到广泛研究的方法是通过共价连接水溶性聚合物对蛋白质及其它潜在的治疗分子进行修饰，所述水溶性聚合物例如为聚乙二醇或“PEG”(Abuchowski，A.，等人，J.Biol.Chem.252(11)，3579(1977)；Davis，S.，等人，Clin.Exp Immunol.，46，649-652(1981))。在许多情况下已表明，PEG修饰蛋白质，也称PEG轭合物或聚乙二醇化的蛋白质的生物性能较之未聚乙二醇化的对应物有显著的提高本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员：A·柯兹罗斯克，R·F·戈罗斯三世，S·P·麦克玛奴斯，
申请(专利权)人：尼克塔治疗亚拉巴马公司，
类型：发明
国别省市：