苄氟噻嗪片剂及其制备方法技术

本发明专利技术提出了一种苄氟噻嗪片剂及其制备方法，按照重量份数计算，包括以下原辅料：苄氟噻嗪3～5份、乳糖58～64份、羧甲基淀粉钠2.5～3.5份、玉米淀粉9.5～11份、预胶化淀粉4.5～5.5份与润滑剂0.5～1.5份；所述润滑剂为二氧化硅与滑石粉的混合物。制备方法，包括以下步骤：1)将原辅料进行过筛备用；2)将原料、部分辅料进行湿法制粒，沸腾干燥，整粒；3)将整粒后的颗粒以及余下的辅料进行压片，得到苄氟噻嗪片剂。该片剂具有稳定性高，生物利用度高，药物释放速度稳定，能够避免药物释放速度波动造成副作用的问题。

Phenothiazine tablet and preparation method thereof

The invention provides a bendroflumethiazide tablet and a preparation method thereof, in accordance with the calculation of weight, which comprises the following raw materials: bendroflumethiazide 3 - 5, 58 - 64, lactose, sodium carboxymethyl starch of 2.5 ~ 3.5, 9.5 ~ 11 corn starch and pre gelatinized starch from 4.5 to 5.5 a lubricant and 0.5 ~ 1.5; the mixture of silica and talc powder as lubricant. The preparation method comprises the following steps: 1) the raw materials screened for standby; 2) of the raw material, some of the accessories of wet granulation, boiling and drying, whole grain; 3) the whole particle particle and the remaining materials were pressed, get bendroflumethiazide tablets. The tablet has the advantages of high stability, high bioavailability, stable drug release rate, and can avoid the side effects caused by the fluctuation of the drug release speed.

【技术实现步骤摘要】
苄氟噻嗪片剂及其制备方法
本专利技术属于利尿剂
，具体涉及一种苄氟噻嗪片剂及其制备方法。
技术介绍
苄氟噻嗪属于噻嗪类利尿药物，可以直接用作治疗肾脏疾病，主要作用是影响尿液的生成过程，通过促进电解质和水排出来消除水肿。其为白色或几乎白色的结晶性粉末；无臭，无味。本品在丙酮中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚中微溶，在水或氯仿中不溶；在碱性溶液中溶解。苄氟噻嗪片，适应症为：1、水肿性疾病，排泄体内过多的钠和水，减少细胞外液容量，消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合症、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。2、高血压，可单独或与其他降压药联合应用，主要用于治疗原发性高血压。3、中枢性或肾性尿崩症。4、肾石症，主要用于预防含钙盐成分形成的结石。现有常规的苄氟噻嗪片是用硬脂酸镁作为润滑剂制备的。然而，这些片剂对水分高度敏感且稳定性差。
技术实现思路
本专利技术提出一种苄氟噻嗪片剂，该片剂具有稳定性高，生物利用度高，药物释放速度稳定，能够避免药物释放速度波动造成副作用的问题。本专利技术的技术方案是这样实现的：一种苄氟噻嗪片剂，按照重量份数计算，包括以下原辅料：苄氟噻嗪3～5份、乳糖58～64份、羧甲基淀粉钠2.5～3.5份、玉米淀粉9.5～11份、预胶化淀粉4.5～5.5份与润滑剂0.5～1.5份；所述润滑剂为二氧化硅与滑石粉的混合物。作为优选，本专利技术一些实施例中，二氧化硅与滑石粉的质量比为3～4:6～7。本专利技术的另一个目的是提供一种苄氟噻嗪片剂的制备方法，包括以下步骤：1)将苄氟噻嗪、乳糖、羧甲基淀粉钠、玉米淀粉、预胶化淀粉与润滑剂过筛备用；2)取苄氟噻嗪、部分羧甲基淀粉钠、部分乳糖、部分玉米淀粉、部分预胶化淀粉以及部分润滑剂以及纯化水，并入到湿法制粒机中制粒，并将制得的颗粒放到干燥机进行沸腾干燥，并将干燥后的颗粒放到振动筛中进行整理；3)将步骤2)整理得到的颗粒、余下羧甲基淀粉钠、余下乳糖、余下玉米淀粉、余下预胶化淀粉以及余下润滑剂放入多向运动混合机中，混合、压片，即可。作为优选，本专利技术一些实施例中，步骤2)中所述纯化水的重量份数为20～30份。作为优选，本专利技术一些实施例中，所述步骤1)过30目筛。苄氟噻嗪包括其药学接受的盐及其衍生物。本专利技术中苄氟噻嗪片在制剂的制造过程中用滑石粉和二氧化硅作为润滑剂具有异常良好的功效，增加了片剂的稳定性并为如此制得的苄氟噻嗪片剂提供理想的长贮藏期。同时使得苄氟噻嗪片具有长效性，且能够避免传统苄氟噻嗪片在人体释放速度波动而引起的副作用。具体实施方式实施例1一种苄氟噻嗪片剂，按照重量份数计算，包括以下原辅料：苄氟噻嗪4份、乳糖60份、羧甲基淀粉钠3份、玉米淀粉10份、预胶化淀粉5份与润滑剂1.2份；所述润滑剂为二氧化硅与滑石粉的混合物。制备方法，包括以下步骤：1)将苄氟噻嗪、乳糖、羧甲基淀粉钠、玉米淀粉、预胶化淀粉与润滑剂过30目筛备用；2)取苄氟噻嗪、部分羧甲基淀粉钠、部分乳糖、部分玉米淀粉、部分预胶化淀粉以及部分润滑剂以及20份纯化水，并入到湿法制粒机中制粒，并将制得的颗粒放到干燥机进行沸腾干燥，并将干燥后的颗粒放到振动筛中进行整理；3)将步骤2)整理得到的颗粒、余下羧甲基淀粉钠、余下乳糖、余下玉米淀粉、余下预胶化淀粉以及余下润滑剂放入多向运动混合机中，混合、压片，即可。实施例2一种苄氟噻嗪片剂，按照重量份数计算，包括以下原辅料：苄氟噻嗪3份、乳糖58份、羧甲基淀粉钠3.5份、玉米淀粉9.5份、预胶化淀粉4.5份与润滑剂0.5份；所述润滑剂为二氧化硅与滑石粉的混合物。制备方法，包括以下步骤：1)将苄氟噻嗪、乳糖、羧甲基淀粉钠、玉米淀粉、预胶化淀粉与润滑剂过30目筛备用；2)取苄氟噻嗪、部分羧甲基淀粉钠、部分乳糖、部分玉米淀粉、部分预胶化淀粉以及部分润滑剂以及30份纯化水，并入到湿法制粒机中制粒，并将制得的颗粒放到干燥机进行沸腾干燥，并将干燥后的颗粒放到振动筛中进行整理；3)将步骤2)整理得到的颗粒、余下羧甲基淀粉钠、余下乳糖、余下玉米淀粉、余下预胶化淀粉以及余下润滑剂放入多向运动混合机中，混合、压片，即可。实施例3一种苄氟噻嗪片剂，按照重量份数计算，包括以下原辅料：苄氟噻嗪5份、乳糖64份、羧甲基淀粉钠2.5份、玉米淀粉11份、预胶化淀粉5.5份与润滑剂1.5份；所述润滑剂为二氧化硅与滑石粉的混合物。制备方法，包括以下步骤：1)将苄氟噻嗪、乳糖、羧甲基淀粉钠、玉米淀粉、预胶化淀粉与润滑剂过30目筛备用；2)取苄氟噻嗪、部分羧甲基淀粉钠、部分乳糖、部分玉米淀粉、部分预胶化淀粉以及部分润滑剂以及24份纯化水，并入到湿法制粒机中制粒，并将制得的颗粒放到干燥机进行沸腾干燥，并将干燥后的颗粒放到振动筛中进行整理；3)将步骤2)整理得到的颗粒、余下羧甲基淀粉钠、余下乳糖、余下玉米淀粉、余下预胶化淀粉以及余下润滑剂放入多向运动混合机中，混合、压片，即可。试验例贮藏稳定性实验将实施例1-3的片剂在40℃和相对湿度75％下保存3个月。分析第1、2和3个月结束时苄氟噻嗪的量以确定苄氟噻嗪的量；所得结果列在表1。表1实施例1～3稳定性的测定结果从表1中可以看出，在40℃和相对湿度75％贮藏3个月后，本专利技术实施例1-3的苄氟噻嗪片剂是稳定的。以上所述仅为本专利技术的较佳实施例而已，并不用以限制本专利技术，凡在本专利技术的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本专利技术的保护范围之内。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种苄氟噻嗪片剂，其特征在于，按照重量份数计算，包括以下原辅料：苄氟噻嗪3～5份、乳糖58～64份、羧甲基淀粉钠2.5～3.5份、玉米淀粉9.5～11份、预胶化淀粉4.5～5.5份与润滑剂0.5～1.5份；所述润滑剂为二氧化硅与滑石粉的混合物。

【技术特征摘要】
1.一种苄氟噻嗪片剂，其特征在于，按照重量份数计算，包括以下原辅料：苄氟噻嗪3～5份、乳糖58～64份、羧甲基淀粉钠2.5～3.5份、玉米淀粉9.5～11份、预胶化淀粉4.5～5.5份与润滑剂0.5～1.5份；所述润滑剂为二氧化硅与滑石粉的混合物。2.根据权利要求1所述的苄氟噻嗪片剂，其特征在于，二氧化硅与滑石粉的质量比为3～4:6～7。3.如权利要求1所述的苄氟噻嗪片剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1)将苄氟噻嗪、乳糖、羧甲基淀粉钠、玉米淀粉、预胶化淀粉与润滑剂过筛备用；2)取苄氟噻嗪、部分...

【专利技术属性】
技术研发人员：高煜，操铖，
申请(专利权)人：华益药业科技安徽有限公司，
类型：发明
国别省市：安徽,34