α,β-聚(L-天冬氨酸)-氨基酸衍生物及其制备制造技术

技术编号:1570697 阅读:182 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及αβ-聚(L-天冬氨酸)氨基酸衍生物及其制备方法,属于生物技术领域。以氨基酸为原料溶解于水和三乙胺的混合溶剂中,水和三乙胺的比例为100∶1~1∶1,氨基酸的羧基和三乙胺的物质的量之比为1∶100~1∶1,再加入聚天冬酰亚胺,常温常压下搅拌4~6小时左右,浓缩,过滤透析,再浓缩,加入HCl调节pH值至1~6,再透析,冻干,即得αβ-聚(L-天冬氨酸)的氨基酸衍生物。具有反应条件温和,所用原料绿色,所得产物稳定,产率高的优点。本发明专利技术利用氨基酸对于聚天冬酰亚胺改性得到聚天冬氨酸的氨基酸衍生物,能够在一定的空间中提供更多的羧基可供与顺铂络合,从而提高载药量。

【技术实现步骤摘要】
,β-聚(L-天冬氨酸)-氨基酸衍生物及其制备的制作方法
本专利技术涉及a e-聚(L-天冬氨酸)氨基酸衍生物及其制备方法,提供的a e-聚(L-天冬氨酸)的氨基酸衍生物用于作为顺铂抗癌药物载体,属于生物技术领 域。
技术介绍
聚氨基酸具有象蛋白质一样的酰胺基团,可以完全生物降解。聚天冬酰亚胺 (PSI)是由天冬氨酸(Asp)热縮聚而成的一种聚氨基酸。因为PSI具有一个五 元环结构,可以在碱性或者其他情况下发生开环反应得到聚天冬氨酸(PAsp)或 聚天冬氨酸的衍生物。聚天冬氨酸及其衍生物带有羧基侧链,既能生物降解,又具 有螯合和分散等功能,可以作为药物载体或者血浆代用品。许多药物,如异烟肼(一 种抗结核药物)、普鲁卡因(一种局部麻醉药)、组胺、顺铂(广谱抗癌药物)等, 能够与聚天冬氨酸的侧链羧基反应而被键合到聚天冬氨酸分子链上形成大分子 药物。现在报道开环PSI得到聚天冬氨酸衍生物的方法有以下几种l.在碱性条件 下水解PSI (Toyoji kakuchi Polymer 38,4733,1997) 2.用乙醇胺在DMF做溶剂条 件下,开环PSI,然后在碱性条件下水解(卓仁禧高等学校本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种αβ-聚(L-天冬氨酸)的氨基酸衍生物,其特征在于结构式如下:***其中,R为H、HO-*-CH↓[2]或者HO-*-CH↓[2].CH↓[2];X=0.3,Y=0.7。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:余家会王成运刘顺英罗淑芳
申请(专利权)人:华东师范大学
类型:发明
国别省市:31[中国|上海]

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