The invention relates to a drug containing nitrogen intermediates (III) synthesis of indole derivatives is shown, the method includes solvent and catalyst in an inert gas atmosphere, nitrogen containing ligands and acidic promoter presence of formula (I) compound with formula (II) compounds' reaction, after the reaction after postprocessing, resulting in the formula (III) compounds,
【技术实现步骤摘要】
一种含氮药物中间体吲哚衍生物的合成方法
本专利技术涉及一种含杂环稠合化合物的合成方法，特别地涉及一种含氮药物中间体吲哚衍生物合成方法，属于有机化学合成
技术介绍
在有机化学合成技术和药物化学领域中，吲哚类化合物作为一种含氮稠合环化合物，在药物化学中间体合成
中常作为重要的母体构建单元、中间体和/或活性单元而存在，其还在功能材料中有着重要的作用和地位。例如在如下的药物中，吲哚环均为其母体结构：也正是由于吲哚类化合物如此重要的用途和应用前景，人们对于其合成方法进行了大量的研究，主要是C-C偶联反应，或者是缩合成环反应，例如：CN100999490A公开了一种由手性磷酸作为催化剂，由磺酰亚胺和吲哚化合物高效率高对映选择性合成3-甲氨基吲哚化合物的方法。与现有方法相比，该方法可适用于多种不同类型的吲哚类化合物和磺酰亚胺类化合物，反应条件温和，操作简便。另外，反应中无需加入任何金属盐类化合物，从而有利于药物的生产和处理。且反应的产率也较好，对映选择性高。CN102718692A公开了一种7-甲基-5-氧代吲哚化合物的合成方法，所述方法在THF溶剂中，零下50...
【技术保护点】
一种下式(III)所示吲哚衍生物的合成方法，所述方法包括在溶剂中和惰性气体氛围下，于催化剂、含氮配体和酸性促进剂存在下，下式(I)化合物与下式(II)化合物发生反应，反应结束后经后处理，从而得到所述式(III)化合物，
【技术特征摘要】
2017.03.20 CN 20171016619081.一种下式(III)所示吲哚衍生物的合成方法，所述方法包括在溶剂中和惰性气体氛围下，于催化剂、含氮配体和酸性促进剂存在下，下式(I)化合物与下式(II)化合物发生反应，反应结束后经后处理，从而得到所述式(III)化合物，其中，R1选自H或卤素；R2选自H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤素，或者R2与其所取代的苯基一起形成萘基。2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述催化剂为乙酸钯(Pd(OAc)2)、三氟乙酸钯(Pd(TFA)2)、氯化钯(PdCl2)或乙酰丙酮钯(Pd(acac)2)中的任意一种或任意多种的混合物，最优选为乙酰丙酮钯(Pd(acac)2)。3.如权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于：所述含氮配体为下式L1-L6中的任意一种，所述含氮配体最优选为L1。4.如权利要求1-3任一项所述的合成方法，其特征...
【专利技术属性】
技术研发人员：叶乐平，卢贺敏，湛美正，马伟慧，张丽鑫，
申请(专利权)人：温州医科大学附属第二医院，温州医科大学附属育英儿童医院，
类型：发明
国别省市：浙江,33
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