多孔颗粒聚集体及其制备方法技术

公开了一种有大的聚集体网孔容积以可释放地容纳官能物质的多孔聚集体。该多孔聚集体包括分散颗粒，优选淀粉颗粒，在聚集体中至少在颗粒的接触位置粘合到一起，分散颗粒的表面共同限定聚集体内的网孔容积。本发明专利技术的多孔聚集体组合物用作许多场合的官能物质的高容量载体，其中官能物质通过粘合剂和／或颗粒成分的降解或溶解或者通过从多孔表面的扩散，在机械压缩／分解的作用下从聚集体组合物中释放出来。（*该技术在2015年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

技术介绍
和概述本申请是1994年1月14日申请的US08/182,442的部分继续申请。本专利技术涉及用于官能物质的粒状载体。更具体地说，本专利技术针对有高孔隙率和大的容纳官能物质的聚集体内网孔容积的颗粒聚集体。经济地制造的本聚集体组合物有预定的释放特性和其它所希望的物理性质。对于解释和制造有各种商业用途的官能物质的载体，已经取得了重大的研究和开发成就。理想的载体组合物是这样的组合物，它们显示出固有的高的载带/容纳官能物质的能力，它们能增强或延长所容纳或载带的物质的官能作用，而且它们可以被经济地制造以满足各种目标应用所需的独特的持术要求。这些正是本专利技术的组合物的特性。按照本专利技术，提供一种多用途的、低成本的多孔组合物，它具有高的空隙率，从而有高的容纳官能物质的能力。该组合物由分散的颗粒最好为淀粉颗粒的自由流动的聚集体构成，在所述聚集体中，所述颗粒用一种粘合剂在它们的接触位置粘合到一起。用淀粉颗粒作为本载体组合物的颗粒成分提供了意外地均匀的球形聚集体，其直径范围在为约15至约150微米，这取决于淀粉颗粒成分的粒度分布。聚集的颗粒的表面共同限定可释放地容纳官能物质的聚集体内网孔容积。有利的是该组合物的物理/化学性质可以通过选择颗粒和粘合剂成分容易地调节以满足各种目标应用的官能需要。按照本专利技术的颗粒聚集体组合物是通过形成粒状成分在粘合剂溶液中的悬浮液和利用公知的喷雾干燥设备/技术喷雾干燥所得到的悬浮液而制得。粒状成分可以被预处理以促进它们与目标官能物质的相容性并产生适合于所设想的载体应用领域的其它性质如硬度和溶解度特性。另外，显示出和颗粒成分有亲合力的粘合剂，一般为聚合材料可以按照其化学和物理性质来选择，以使作为在目标应用中的载体的粒状聚集体的官能作用最优化。这样可以着眼于其溶解度、其化学反应性如其生物侵蚀性或生物降解能力来选择粘合剂成分，作为对于本专利技术的颗粒聚集体的官能作用的适当的最优化手段。最后，可以涂覆本聚集体组合物以提供附加的官能作用。官能物质可以容易地被引入本多孔聚集体的网孔容积中。本聚集体组合物的高的聚集体内网孔容积和高的内表面积允许大量载带官能物质。本专利技术的载带后的多孔聚集体组合物是自由流动的粉末，所述粉末有利于官能物质在产品制剂中的处理和混合，并进一步提供一种用于持续地或延期释放所载带的官能物质的基质。另外，按照本专利技术的颗粒聚集体预计会显示出与它们用作官能物质的载体无关的官能作用。它们可被用于制备在口感或外观方面需要微小的砂粒质特性的食品。按照本专利技术的颗粒聚集体组合物可用于食品/营养品领域，制备乳剂和洗涤剂、除臭剂/抗汗臭剂、化妆品、农产品、以及用于人和兽的药物产品。例如，在一个优选的实施例中，本专利技术的聚集体可以被包括在一种制得的食品如一种口香糖中。本组合物可被设计成增强和延长所含的官能组合物的官能性。可供选择的是，本组合物可以起到保护所含的官能物质不致过早地降解的作用。例如，用聚集体组合物可以制成口服药物组合物，所述聚集体组合物优选是本专利技术的粒状的基于淀粉的组合物，从而提供肠道制剂，该制剂具有保护活性物质不受胃的酸/消化条件的影响以及此后在小肠中释放所述活性物质的功能。附图简述为了说明和描述起见，选择了本专利技术的优选的实施例，但这些实施例不以任何方式限制本专利技术的范围。附图示出了本专利技术的优选实施例的某些方面，其中附图说明图1是按照本专利技术制得的多孔颗粒聚集体的扫描电子显微照片。专利技术详述按照本专利技术，提供了一种分散颗粒的多孔聚集体。本聚集体的颗粒成分的平均粒度为最大尺寸约1至100微米。颗粒用一种粘合剂，至少在聚集体中它们的接触点处粘合在一起，使得聚集的颗粒表面共同限定聚集体内网孔容积，该容积中可以引入官能物质。所容纳的物质能够在一段时间后从聚集体内释放出来，这时所容纳的官能物质扩散入周围环境中，所述扩散有或没有聚集体的解体的配合，所述解体归因于聚集体的粘合剂或颗粒成分的溶解或生物侵蚀/生物降解。本颗粒聚集体组合物的制备十分简单且经济，制备方法为使颗粒悬浮到一种适当的粘合剂的溶液中，然后用公知的喷雾干燥技术/设备喷雾干燥所述颗粒悬浮液。可供选择的是颗粒聚集体可以通过在其制成后向颗粒聚集体的表面施加聚合物涂层来进一步处理，所述处理可以在官能物质被引入聚集体内网孔容积之前或之后进行。涂覆过程可以用喷雾涂覆设备进行，所述设备例如是制片用的设备或是公知的流化床型涂覆设备。用于制备本多孔聚集体的分散颗粒优选具有平均粒度为约1至约100微米，更优选约1至约75微米，这是在最大尺寸方面。用于本专利技术中的这种颗粒物料的实例是淀粉颗粒，粒状纤维素物料如微粉化的木浆或谷壳，和粒状聚合物如作为涂覆组合物用的平光剂出售的那些，如Martinswerk出售的Pergopak聚合物颗粒。优选的用于本专利技术的颗粒物料是粒状淀粉，包括由各种植物源如玉米、大麦、米和小麦得到的天然粒状淀粉，所述谷物能制得较大的淀粉颗粒，还包括由制得较小淀粉颗粒的植物源如苋、奎藜籽、芋头、麦仙翁(cow cockle)、藜和中国芋头得到的天然粒状淀粉。本专利技术特别优选使用小淀粉颗粒如由苋得到的那些，和由小麦淀粉的尺寸分级的细粒淀粉部分得到的那些。大概由于粒状淀粉固有的球形或扁球形结构，当它们用作本专利技术的聚集体组合物的粒状成分时，粒状淀粉形成基本上为球形的粒状淀粉聚集体。可供选择的是本组合物的优选实施例的粒状淀粉成分可包括化学改性的粒状淀粉，所述粒状淀粉包括通过用酸或酶部分水解变成多微孔的粒状淀粉。另外，颗粒的硬度和表面特性可以通过预处理预计用于本颗粒聚集体中的颗料来进行有利的调节。这样，例如，通过用有效量的双官能淀粉反应化学交联剂预处理粒状淀粉可以引入较大程度的结构完整性和硬度。可以使用各种公认的淀粉交联剂，包括作为由“食品和药品管理局”认可的食品的那些。适合的交联剂包括磷酸盐如三偏磷酸钠，二羧酸衍生物，特别是C2-C6二羧酸，包括马来酸和戊二酸，亚磷酰氯，表氯醇，和β，β-二氯二乙醚。随着交联度的增加，粒状淀粉对机械损坏、膨胀和溶解的抵抗力越大。另外，用于制备本专利技术的颗粒聚集体的粒状淀粉的表面特性，以及所得到的聚集体的表面特性和吸收容量可以受到粒状淀粉成分的其它表面改性方法的影响。预计用于本专利技术的粒状淀粉可以用表面改性剂预处理以增加颗粒与预计与多孔颗粒聚集体一起使用的官能物质的相容性。如果要被引入颗粒聚集体组合物的网孔容积中的物质有突出的类脂特性，可以处理淀粉颗粒以使它们的表面变得更亲脂。这样，可以用两亲的聚合物溶液处理颗粒表面，或者例如可以通过颗粒与硬脂酸酐或辛基琥珀酸酐反应进行颗粒表面的化学衍生。靠此，使颗粒表面变得更亲脂或与有突出的类脂特性的官能物质更相容。本组合物的粒状淀粉成分的表面特性还可以通过用酯化剂如长链脂肪酸或其衍生物预处理或者通过周长链烃类的卤化物醚化来改性以增加亲脂性。用乙酸酐处理会给颗粒提供几分亲脂特性，但是需要高度的衍生。按照本专利技术的多孔颗粒聚集体是通过喷雾干燥颗粒在粘合剂成分的溶液中形成的浆液制得的。除了粘合剂应当显示对于分散颗粒表面的至少最低限度的亲合力外，粘合剂的化学性质并不关键，所述亲合力使粘合剂能够在喷雾干燥过程中至少在颗粒的接触位置将聚集的颗粒粘合到一起。粘合剂还必须有在液体中的至少最低限度的溶解度，所述液体是指本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种组合物，包括用一种粘合剂粘合到一起的淀粉颗粒的基本上为球形的多孔聚集体，在所述聚集体中至少在淀粉颗粒的接触位置处粘合，所述聚集的淀粉颗粒的表面共同限定聚集体内的网孔容积，以可释放地容纳一种官能物质，所述淀粉颗粒聚集体的平均直径为约５至２５０微米。２．权利要求１的淀粉颗粒聚集体组合物，其中粘合剂包括一种可溶于水的、不是内源于淀粉颗粒的聚合物。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：RL韦斯勒，
申请(专利权)人：富伊兹技术有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]