肽和肽衍生物以及含有它们的药物组合物制造技术

以下通式（Ⅰ）的肽和肽衍生物：Ｈ↓［２］Ｎ－ＧＨＲＰＸ↓［１］Ｘ↓［２］Ｘ↓［３］Ｘ↓［４］Ｘ↓［５］Ｘ↓［６］Ｘ↓［７］Ｘ↓［８］ＰＸ↓［９］Ｘ↓［１０］Ｘ↓［１１］ＰＸ↓［１２］ＰＰＰＸ↓［１３］Ｘ↓［１４］Ｘ↓［１５］Ｘ↓［１６］ＧＹＲ－Ｘ↓［１７］（Ⅰ），其中：Ｘ↓［１］－Ｘ↓［１６］代表２０个遗传编码的氨基酸之一，Ｘ↓［１７］代表ＯＲ↓［１］，Ｒ↓［１］＝氢或（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）－烷基，或ＮＲ↓［２］Ｒ↓［３］，Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］是相同的或不同的，并代表氢、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）－烷基或残基－ＰＥＧ↓［５－６０Ｋ］（其中ＰＥＧ残基经由间隔区与Ｎ原子连接），或残基ＮＨ－Ｙ－Ｚ－ＰＥＧ↓［５－６０Ｋ］，其中Ｙ代表化学键或选自Ｓ、Ｃ、Ｋ或Ｒ的组的遗传编码的氨基酸，以及Ｚ代表间隔区，通过所述间隔区可以连接聚乙二醇（ＰＥＧ）残基，以及其生理学上可接受的盐，或其中：Ｘ↓［１５］或Ｘ↓［１６］代表选自Ｃ或Ｋ的氨基酸，其经由侧链中的杂原子与残基Ｚ－ＰＥＧ↓［５－６０Ｋ］连接，并且其中Ｘ↓［１７］代表ＯＲ↓［１］，Ｒ↓［１］＝氢或（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）－烷基，或ＮＲ↓［２］Ｒ↓［３］，Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］是相同的或不同的，并且代表氢或（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）－烷基，以及其生理学上可接受的盐。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利说明肽和肽衍生物以及含有它们的药物组合物 本专利技术涉及肽和肽衍生物，涉及其生产，以及涉及它们用于制备治疗和/或预防活性的药物的用途，并涉及这样的药物。 EP1586586描述了来自具有抗炎症效果的纤维蛋白序列的肽的用途。 所述效果可以基于这一事实纤维蛋白和在其分解期间产生的纤维蛋白片段经由它的Bβ链的新-N-末端与内皮细胞结合，经由Aα-链的序列与血流中的细胞结合，从而引起这些细胞进入组织的粘附和迁移。纤维蛋白和纤维蛋白片段对内皮细胞的结合配偶体是蛋白质血管内皮(VE)钙粘蛋白(cadherin)，其在邻近的内皮细胞的粘附接点中专门地表达。根据本专利技术的肽阻断这种相互作用，从而对抗血细胞的迁移。然而，血液中白细胞对感染的天然防御不受到不利的影响。因而，同样的组合，例如粒细胞、淋巴细胞和单核细胞，保持了不受影响，从而维持了天然的防御过程。 纤维蛋白原在肝脏中产生，在这种形式下，是无生物学活性的，通常在血液中以约3g/l的浓度提供。酶原凝血酶原的蛋白水解裂解引起凝血酶的形成，其从纤维蛋白原上裂解出纤维蛋白肽A和B。这样，纤维蛋白原被转化成生物学活性形式。产生了纤维蛋白和纤维蛋白本文档来自技高网...

【技术保护点】
以下通式Ⅰ的肽和肽衍生物：　Ｈ↓［２］Ｎ－ＧＨＲＰＸ↓［１］Ｘ↓［２］Ｘ↓［３］Ｘ↓［４］Ｘ↓［５］Ｘ↓［６］Ｘ↓［７］Ｘ↓［８］ＰＸ↓［９］Ｘ↓［１０］Ｘ↓［１１］ＰＸ↓［１２］ＰＰＰＸ↓［１３］Ｘ↓［１４］Ｘ↓［１５］Ｘ↓［１６］ＧＹＲ－Ｘ↓［１７］　（Ⅰ），　其中：　Ｘ↓［１］－Ｘ↓［１６］代表２０个遗传编码的氨基酸之一，　Ｘ↓［１７］代表ＯＲ↓［１］，Ｒ↓［１］＝氢或（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）－烷基，或　ＮＲ↓［２］Ｒ↓［３］，Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］是相同的或不同的，并且代表氢、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）－烷基或残基ＰＥＧ↓［５－６０Ｋ］，其中ＰＥＧ残基经由间隔区与Ｎ原子连接，或　...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：P佩特泽尔鲍尔，R亨宁，S赖因格鲁伯，
申请(专利权)人：菲布雷克斯医疗研究及开发有限责任公司，
类型：发明
国别省市：AT[奥地利]