【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利说明胰岛素衍生物 专利
本专利技术涉及在生理pH值下可溶解并具有延长的作用曲线的新型人胰岛素衍生物。本专利技术还涉及提供上述衍生物的方法，含有它们的药物组合物，使用本专利技术的胰岛素衍生物治疗糖尿病和高血糖的方法以及所述胰岛素衍生物在治疗糖尿病和高血糖中的应用。
技术介绍
目前，对糖尿病，包括1型糖尿病和2型糖尿病的治疗越来越依赖于所谓的强力胰岛素治疗。按照该方案，患者每天要接受多次胰岛素注射治疗，包括每天使用长效胰岛素注射一次或两次，以覆盖基本胰岛素需求，并补充以大量浓注快速起效的胰岛素以覆盖与膳食相关的胰岛素需求。 长效胰岛素组合物在本领域中是众所周知的。因此，一种主要类型的长效胰岛素组合物包含有胰岛素晶体或非晶形胰岛素的可注射水混悬液。在这些组合物中，所用的胰岛素化合物一般为鱼精蛋白胰岛素、锌胰岛素或鱼精蛋白锌胰岛素。 应用胰岛素混悬液有某些缺陷。因此，为了保证精确给药，在从小瓶中抽取或从药筒中放出确定体积的混悬液之前必须进行轻度振摇以使胰岛素颗粒均匀混悬。此外，就胰岛素混悬液的存储而言，必须将温度保持在比胰岛素溶液更窄的范围内以避免成块或凝结。 尽管先前认为鱼精蛋白是非免疫原性的，但是目前已经证明鱼精蛋白在人体内可能是免疫原性的，并且其在医疗目的中的应用可能会导致抗体形成。此外，已有证据表明鱼精蛋白-胰岛素复合物自身为免疫原性的。因此，对某些患者而言，必须避免使用含有鱼精蛋白的长效胰岛素组合物。 另一种类型的长效胰岛素组合物为pH值低于生理pH值的溶液，在注射该溶液时，胰岛素将因pH值升高而从其中沉淀。这些溶液的缺陷在于注射时组...
【技术保护点】
具有下式的胰岛素衍生物： ＊＊＊ 其中Ｉｎｓ是母体胰岛素片段，并且Ｑ↓［１］－Ｑ↓［２］－［ＣＨ↓［２］］↓［ｎ］－Ｘ↓［１］－［ＣＨ↓［２］］↓［ｎ］－Ｑ↓［３］－［ＣＨ↓［２］］↓［ｎ］－Ｘ↓［２］－［ＣＨ↓［２］］↓［ｎ］ －Ｑ↓［４］－［ＣＨ↓［２］］↓［ｎ］－Ｘ↓［３］－［ＣＨ↓［２］］↓［ｎ］－Ｑ↓［５］－［ＣＨ↓［２］］↓［ｎ］－Ｚ是取代基，其中Ｉｎｓ通过Ｉｎｓ的Ｂ链Ｎ－末端氨基酸残基的α－氨基或者Ｉｎｓ的Ａ或Ｂ链中存在的Ｌｙｓ残基上的ε－氨基与取代基的Ｑ↓［１］或Ｑ↓［２］中ＣＯ基之间的酰胺键连接到取代基上； 每个ｎ独立地为０、１、２、３、４、５或６； Ｑ↓［１］是： .侧链上带有羧酸的氨基酸的氨基酸酰胺，或者带有非荷电侧链的氨基酸，该残基用其羧酸基团与Ｉｎｓ的Ｂ链Ｎ －末端氨基酸残基的α－氨基或与Ｉｎｓ的Ａ或Ｂ链中存在的Ｌｙｓ残基上的ε－氨基一起形成酰胺基，或者 .由二、三或四个如上所述的α－氨基酸酰胺或氨基酸残基通过酰胺键连接在一起所组成的链，该链通过酰胺键连接到Ｉｎｓ的Ｂ链Ｎ－末端氨基酸残基的 α－...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：F休巴莱克，T霍格詹森，I约纳森，PW加里贝，P雅各森，S哈夫伦德，JT克德拉，
申请(专利权)人：诺沃诺迪斯克有限公司，
类型：发明
国别省市：DK[丹麦]
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