水溶性咕吨**衍生物底物的制备方法及其应用技术

在没有使用有机溶剂添加剂和［或］特殊水增溶剂的情况下，可用水溶性咕吨∴衍生物底物若丹明１１０和若道尔，以分光光度和萤光测定法检测胰蛋白酶样酶．这些新的底物表现增加了检测低水平胰蛋白酶样酶＿＿如蛋白水解酶，辅助因子，溶化剂．阻活剂及抑制剂等的敏感度．可用这些底物代替血纤维蛋白原，以监测血液凝固的途径．（*该技术在2006年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术是关于水溶性呫吨鎓衍生物底物，其合成方法以及这类合成底物在测定单独或以彼此结合形式存在的蛋白酶、抑制剂、辅助因子、活化剂和阻活剂之活性方面的应用。如Leytus等人所报导的〔详见Biochem.Journal 209299-307(1983)和Biochem.Journal215253-260(1983)〕，此前已将合成的若丹明110(rhodamine 110)衍生物底物用于荧光测定蛋白酶活性。Leytus等人的这种底物与先前报导的底物相比较，对于测定酶活性具有极好的敏感性。然而也发现，Leytus等人的若丹明110衍生物底物的水溶性很差，即37℃时溶解度约为120微摩尔，因此必须添加有机溶剂添加剂如二甲基甲酰胺和乙醇，以促进底物溶解。但已了解到，作酶分析时加有机溶剂会干扰分析程序，即会使蛋白变性，降低反应速率以及(或者)引起其它反应物或产物的沉淀，以致不能达到最佳试验效果。除Leytus等人所公开的底物外，Smith等人(见美国专利4，294，923)公开了一种用于荧光或分光光度法测定生物体液中蛋白水解酶的香豆素衍生物底物。Gargiulo等人(见美国专利4，本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种选自＊＊＊＊＊＊以及它们的酸盐的＊吨＊衍生物底物的制备方法，其中：Ｒ↓〔１〕是增加水溶性的基团，选自肌氨酰基、焦谷氨酰基和戊二酰基，Ｒ↓〔２〕是＊吨＊，３＇，６＇－二氨基－９＇－（２－羧苯基），Ｒ↓〔３〕是＊吨＊，３ ＇－氨基－６＇－羟基－９＇－（２－羧苯基）。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：加里A米特凯尔，格拉德E扎夫，马里利恩M索洛萨诺，
申请(专利权)人：科特电子公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]