新颖的作为治疗剂的5-氨基-4-羟基己酸衍生物制造技术

本发明专利技术记载了式（Ｉ）化合物或其盐或其烃基保护的衍生物。 式中各基团定义见说明书。该化合物作为人类免疫缺陷病毒（ＨＩＶ）蛋白酶抑制剂用来治疗艾滋病。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及可被天门冬氨酸蛋白酶裂解的肽的非水解性类似物(即是5-氨基-4-羟基己酸衍生物)和它们的制备方法，包含这些肽类似物的药物组合物。以及将它们用作药物或制备抗由逆转病毒引起的疾病的药物组合物。根据现有知识，爱滋病是由逆转病毒HIV(人类免疫缺陷病毒)所引起的免疫系统疾病。根据WHO(世界卫生组织)的估计，该病已影响到约一千万人口并仍在扩散中。该疾病最终几乎总是导致病人的死亡。到目前为止，已有可能证实逆转病毒HIV-1及HIV-2为引起爱滋病的病因，并能用分子生物学识别它们。当涉及到该病的治疗时，除了迄今为止有限的缓解爱滋病症状的可能性，以及某些预防的可能性之外，人们最关注的是寻找仅削弱病毒本身的增殖而不伤害病人健全的细胞和组织的药物组合物。令人关注的可能性为通过阻止感染病毒微粒的聚集而阻断病毒增殖的化合物。HIV-1和HIV-2在各自的基因组中有给予“族特异性抗原(gag)-蛋白酶”密码的区域，该“gag-蛋白酶”担负纠正前体蛋白的蛋白裂解，该前体蛋白源于基因组中“族特异性抗原(gag)”的密码区。在该裂解过程中，病毒核心的结构蛋白是游离的。“Gag-蛋白酶”本身为前本文档来自技高网...

【技术保护点】
具下式的化合物＊＊＊ （Ⅰ），其中Ｒ↓［１］为氢；低级烷氧羰基；杂环基羰基；苄氧羰基（未取代的或由三个以下基团所取代的，取代基既可以相同也可不同，它们选自氟，卤代低级烷基，低级链烷酰基，磺基；低级烷磺酰基和氰基）；杂环氧羰基（其中杂 环是与碳原子相连的）；所提到的羰基之一，其中所连接的羰基被硫代羰基所取代；杂环磺酰基；低级烷基磺酰基；或Ｎ－（杂环基－低级烷基）－Ｎ－低级烷基氨基羰基，Ｂ↓［１］为价键或α－氨基酸的二价基团，该基团以Ｎ－末端与Ｒ↓［１］相连并以Ｃ－末端与带有Ｒ↓［２］－ＣＨ↓［２］基团的碳原子上的氨基相连，Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］各自独立地为苯基或环已基，那些基团为...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：M郎，G博尔德，A法斯勒，P施内德，P冯胡格威斯特，
申请(专利权)人：诺瓦提斯公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]