催产素拮抗剂及其组合物和用途制造技术

由下式代表的催产素拮抗剂： ＊＊＊ 其中（Ｓ）Ｐｍｐ为β，β－（３－硫代－１，５－亚戊基）－β－巯基丙酸，Ｄ－Ｔｒｐ为右旋色氨酸Ｉｌｅ、Ｇｌｎ、Ａｓｎ、Ｐｅｎ（Ｐｅｎ＝青霉胺）、Ｐｒｏ和Ａｒｇ分别为左旋的异亮氨酸、谷氨酰胺、天冬酰胺、脯氨酸和精氨酸。（*该技术在2014年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种作为催产素拮抗剂具有高活性并且对加压素具有很轻拮抗作用的新的化合物。专利技术背景在美国，未足月分娩是导致产前发病和产前死亡的主要因素，目前采用的防止未足月分娩的一些方法并不总是有效的并经常伴有明显的副作用。由于子宫是催产素的靶器官并且推测催产素是引起未足月分娩的一个重要因素，所以开发一种强力催产素拮抗剂将能够成功地防止末足月分娩并极少伴有副作用。催产素(OT)和抗利尿激素(ADH)，也称加压素，在结构上是类似的。他们比较结构如下所示 催产素(OT) 加压素(ADH)文献中已报道了在合成用于治疗高血压的ADH拮抗剂和合成催产素拮抗剂方面的各种研究结果。1960年，Law，H·D·和V·DuVigneaud在J.Am.Chem.Soc，824579中首次报道合成了一种催产素拮抗剂(2-O-甲基酪氨酸-OT)。1967年，Chan，Fear和DuVigneaud在Endocrinology，811267中报道了1-L-青霉胺-催产素和1-脱氨基青霉胺-催产素的合成。这是第一次研究显示了一种催产素拮抗剂在麻醉大鼠中对子宫收缩的体内抑制效果以及对催产素的反应。1980年本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：乔治·弗洛里特，莱尔德·威尔逊，
申请(专利权)人：西北大学，
类型：发明
国别省市：