含D-2-烷基色氨酸、能促进生长激素释放的寡肽化合物制造技术

下式的肽： Ａ－Ｄ－Ｘ－Ｄ－Ｍｒｐ－Ｂ 其中Ａ是氢，２－氨基异丁酰基，４－氨基丁酰基，Ｄ代表右旋异构体，Ｘ是Ｍｒｐ，其中Ｍｒｐ表示下式的２－烷基色氨酸： ＊＊＊ 其中，Ｒ是氢，ＣＨＯ，ＳＯ↓［２］ＣＨ↓［３］，１，３，５－三甲基苯－２－磺酰基，ＰＯ↓［３］（ＣＨ↓［３］）↓［２］，ＰＯ↓［３］Ｈ↓［２］；Ｒ↓［１］是Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］烷基； 或者 Ｘ是一个被保护了的丝氨酸残基，即Ｓｅｒ（Ｙ），其中Ｙ可以是苄基，对氯苄基，４－甲氧苄基，２，４，６－三甲氧苄基，叔丁基；Ｂ是ＮＲ↓［２］Ｒ↓［３］，其中Ｒ↓［２］ｅＲ↓［３］可以相同或不同，它们是氢或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］烷基；一个ＯＲ↓［４］基团，其中Ｒ↓［４］是氢或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］烷基Ｃ－Ｌｙｓ－ＮＨ↓［２］基团，其中Ｃ是Ｐｈｅ或Ｍｒｐ， 以及所述任一种多肽与药物学上可接受的有机或无机酸形成的加合盐。（*该技术在2016年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及含D-2-烷基色氨酸的寡肽化合物，它们能从生长激素细胞释放生长激素(GH)，并通过口服途径起作用。施用诱导GH释放的化合物后如果得到了足够高的GH水平，哺乳动物体内的生长激素(GH)水平的提高就可以加快生长过程，增加肌肉含量和奶的产量。而且，通过施用已知的生长激素释放剂，例如生长激素释放激素(GHRH)，也能提高哺乳动物体内的生长激素水平。施用生长激素释放肽也可以提高哺乳动物体内生长激素水平，其中一些肽以前已有描述，例如US4，223，019，US4，223，020，US4，223，021，US4，224，316，US4，226，857，US4，228，155，US4，228，156，US4，228，157，US4，228，158，US4，410，512，US4，410，513，US4，411，890和US4，839，344。因此，能促进生长激素释放的相当简单的短链寡肽是目前所希望的，条件是它们容易制备、纯化和设计，并且经口途径施用时是有活性的。现完全出乎意料地发现，含至少一个D-2-烷基色氨酸(2-Mrp)残基的很短的肽具有从生长激素细胞释放生长激素(GH)的活本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员：R·德根格希，
申请(专利权)人：R·德根格希，
类型：发明
国别省市：