【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及可以用作镇痛剂的化合物。
技术介绍
许多哺乳动物和两栖类起源的内源肽都与特异性类鸦片受体结合，引起与典型的麻醉药鸦片制剂类似的镇痛反应。已经表明，许多不同类型的类鸦片受体共同存在于高等动物中。例如参见W.Martin等，J.Pharmacol.Exp.Ther.,197，第517页(1975)；和J.Lord等，Nature(伦敦)，257，第495页(1977)。已经鉴定出三种不同类型的类鸦片受体。第一种受体μ表现出对于脑啡肽样肽的鉴别亲和性。第二种受体δ表现出对于吗啡和其它多环生物碱较高的选择性。第三种受体κ表现出对或者以上两种配体相同的亲和性和对强啡肽的优先亲和性。一般来说，μ受体似乎更涉及镇痛作用。δ受体似乎涉及行为作用，尽管δ和κ受体也可以介导镇痛。每种类鸦片受体当与鸦片制剂结合时，引起该类型受体特有的特异性生物学反应。当鸦片制剂激活一种以上的受体时，影响每种受体的生物学反应，由此产生副作用。鸦片制剂特异性和选择性越低，给与该鸦片制剂引起较强副作用的机会越大。在现有技术中，鸦片制剂、类鸦片肽及其类似物或者不能表现出对它们结合的受体类型或受...
【技术保护点】
通式（Ⅰ）的镇痛化合物：＊＊＊ （Ⅰ）其中Ｚ为＊＊＊其中ｎ为１或２，而Ｒ↓［０］为Ｃ↓［６－１２］芳基或Ｃ↓［７－１８］烷芳基；或Ｒ↓［１］选自氢；－ＮＨ－Ｃ↓［１－６］烷基；Ｃ↓［１－６］烷基；Ｃ↓［６－１２］ 芳基；Ｃ↓［７－１８］芳烷基；精氨酰基和Ｒ↓［３０］ＮＨＣ（＝ＮＨ）－，其中Ｒ↓［３０］为氢、Ｃ↓［６－１２］芳基、Ｃ↓［７－１８］芳烷基或Ｃ↓［１－６］烷基；Ｒ↓［２］为氢；Ｃ↓［１－６］烷基；或ＯＨ；Ｒ↓［３］为Ｃ↓［６－１ ２］芳基或Ｃ↓［７－１８］芳烷基；Ｒ↓［４］为Ｃ↓［６－１...
【技术特征摘要】
...
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。