【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及在药物领域中用来治疗(预防性地或其它方面)人体组织的失控或不正常增生的化合物。具体地说,本专利技术涉及一类能够抑制法呢基转移酶的化合物,该酶被测定可活化ras蛋白质,而所述蛋白质活化细胞分裂并与癌症和再狭窄有关。Ras蛋白质(或p21)已经被广泛地进行研究,因为突变形式见于20%最多类型的人体癌症中和高于50%的结肠和胰腺瘤(Gibbs J.B.,Cell,1991;65:1,Cartwright T.等人,Chimica Oggi.,1992;10:26)。这些突变ras蛋白质缺乏在天然ras中存在的反馈调节的能力,这一缺乏与它们的致瘤作用有关,因为刺激正常细胞分裂的能力不能由正常内源调节辅因子控制。突变ras的转化活性与翻译后修饰紧密相关(Gibbs,J.,等人,Microbiol.Rev.,1989;53:171)这一最近发现已经揭示了ras功能的一个重要方面和癌症治疗的确切新颖性。除了癌症外,还有与天然ras蛋白质的过度表达和/或功能有关的失控细胞增生的其它症状。术后血管再狭窄就是这样一种症状。各种外科换血管术如隐静脉旁路移植术、动脉内 ...
【技术保护点】
具有通式Ⅰ的化合物:*** Ⅰ其中R↑[21]是氢或C↓[1]-C↓[6]烷基;R↑[Q]是***n是0或1;A是-COR↑[a],-CO↓[2]R↑[a′],-CONHR↑[a′],CSR↑[a],-*-SR↑ [a],-C(S)OR↑[a′],-C(S)NHR↑[a′],-SO↓[2]R↑[a],-CONR↑[a]R↑[a″],或-*-NR↑[a]R↑[a″];R↑[a],R↑[a′]和R↑[a″]独立地是C↓[1]-C↓[6]烷基,-(CH ↓[2])↓[m]-环烷基,-(CH↓[2])↓[m]-芳基,或- ...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员:EM多鲁森,AM多荷提,JS卡藤伯罗恩,DM里奥纳德,DJ麦克纳马拉,J斯伯特里奥普德,KR舒勒,
申请(专利权)人:沃尼尔朗伯公司,
类型:发明
国别省市:US[美国]
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