The invention relates to a surface charge of pH response preparation method of adriamycin nano capsule, the surface modification of adriamycin nanoparticles particles with acrylate and a certain amount of neutral monomer acrylamide (AM), cationic monomer N [3 (two dimethylamino) propyl] methyl acrylamide (DMAPMA) and pH in response to degradation of crosslinking agent in deionized water after mixing, adding redox initiator of ammonium persulfate / four methyl ethylenediamine (TEMED) initiated free radical polymerization in situ, and after dialysis and freeze-drying to obtain adriamycin drug Sunami capsule. By adjusting the type and change of crosslinking agent monomer and crosslinking agent dosage, can get a smaller average particle size, uniform dispersion, dissolution rate and dissolution of adriamycin nanoparticles capsule greatly better performance etc.. This method provides a new way of thinking and selection, and the method is simple to operate, and can realize the accurate control of the structure and surface of adriamycin nanocapsules and the efficient delivery in vivo.
【技术实现步骤摘要】
一种表面正电荷的pH响应性阿霉素纳米药物胶囊的制备方法
本专利技术属于药物制备领域,特别涉及一种表面正电荷的pH响应性阿霉素纳米药物胶囊的制备方法。
技术介绍
据中国卫生部公布资料显示,2015年中国约有430万人确诊癌症,另外280万人因癌症去。癌症已成为危害人类健康的最主要疾病,癌症的主要治疗方法之一是药物治疗,但目前的抗癌药物大多数都存在着水溶性差、稳定性差、对肿瘤组织的选择性低、疗效差、毒副性强等缺陷。因此,寻找一种可靠的药物载体是解决这些问题的关键。药物载体中研究和应用最广泛的是聚合物胶束/囊泡(两亲性共聚物、脂质体),但是它的载药量低、稳定性、包封率差,极易在体内循环过程中未到达肿瘤部位时就将抗肿瘤剂泄露出来,对正常的组织产生较为严重的毒副损害。生物可降解聚合物(聚乳酸、乳酸-羟基乙酸共聚物、聚己内酯等)胶体粒子虽然具有较高的载药量和包封率,但是由于聚合物的降解周期和降解效率的问题,抑制了药物的释放效率。另一方面,由于大多数聚合物纳米药物载体不具备“质子海绵效应”,导致其在载入细胞过程中的内涵体、溶酶体逃逸效率低,进而很难将药物有效输送到细胞基质和细胞核而发挥药效。因此如何在分子结构设计和制备工艺水平上构建具有高细胞载入效率、“质子海绵效应”和环境响应释药性等特性的药物载体是抗癌制剂面临的极具挑战性的问题。
技术实现思路
本专利技术的目的是建立一种表面正电荷的pH响应性阿霉素纳米药物胶囊的制备方法,该方法操作简单,不仅可以实现对阿霉素纳米胶囊结构和表面的精确控制,还能实现阿霉素在体内的高效投递。具体地说,本专利技术提供一种表面正电荷的pH响应性阿霉 ...
【技术保护点】
一种表面正电荷的pH响应性阿霉素纳米药物胶囊的制备方法,其特征在于:该方法包括如下步骤,S1提供阿霉素的表面修饰剂丙烯酸酯基辛基苯酚聚乙二醇醚;S2将包含阿霉素的溶液加入到OP‑AC的去离子水溶液中,得到表面修饰有丙烯酸酯基的阿霉素,再加入一定量的中性单体AM、带正电的单体DMAPMA、pH响应降解交联剂以及氧化还原引发剂过硫酸铵/TEMED引发原位自由基聚合;S3收集S2中包含阿霉素聚合物的液体,透析、冷冻干燥得到阿霉素纳米药物胶囊;OP‑AC的分子结构如下:
【技术特征摘要】
1.一种表面正电荷的pH响应性阿霉素纳米药物胶囊的制备方法,其特征在于:该方法包括如下步骤,S1提供阿霉素的表面修饰剂丙烯酸酯基辛基苯酚聚乙二醇醚;S2将包含阿霉素的溶液加入到OP-AC的去离子水溶液中,得到表面修饰有丙烯酸酯基的阿霉素,再加入一定量的中性单体AM、带正电的单体DMAPMA、pH响应降解交联剂以及氧化还原引发剂过硫酸铵/TEMED引发原位自由基聚合;S3收集S2中包含阿霉素聚合物的液体,透析、冷冻干燥得到阿霉素纳米药物胶囊;OP-AC的分子结构如下:2.根据权利要求1所述的一种表面正电荷的pH响应性阿霉素纳米药物胶囊的制备方法,其特征在于:阿霉素的表面修饰剂OP-AC是通过如下步骤合成的:S1.1将OP-10、三乙胺和四氢呋喃按一定比例添加到三口瓶中,将三口瓶置于冰水中,用电磁搅拌器搅拌;S1.2将一定量的丙烯酰氯溶解在四氢呋喃中,然后逐滴添加到三口瓶中,添加完成后反应5小时,温度保持在0~5℃;S1.3收集S1.2中的产物,通过旋转蒸发仪除去四氢呋喃;S1.4收集S1.3中的产物,加入适量的丙酮,分离得到含有OP-AC的上清液,再利用旋转蒸发仪除去丙酮,离心分离得到OP-AC;S1.5收集S1.4中的产物,在真空干燥箱中干燥,得到OP-AC。3.根据权利要求1所述的一种表面正电荷的pH响应性阿霉素纳米药物胶囊的制备方法,其特征在于...
【专利技术属性】
技术研发人员:张建军,宋晓庆,王洁欣,乐园,陈建峰,
申请(专利权)人:北京化工大学,
类型:发明
国别省市:北京,11
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