The invention relates to a pharmaceutical composition of antitumor drugs ibrutinib and CYP3A enzyme inhibitors; CYP3A inhibitors were ritonavir, ketoconazole or comparable atl-962; ibrutinib and ritonavir weight ratio of 1: 0.5 to 1: 20, ibrutinib ketoconazole and weight ratio of 1 to 2 to 1: 40, ibrutinib and comparable company his weight ratio of 1: 1 to 1: 30. Of the invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of ibrutinib and non-toxic pharmaceutically acceptable salts and inhibitors of cytochrome CYP3A and non-toxic pharmaceutically acceptable salts as Bruton's tyrosine kinase inhibitor use in preparing anti-tumor drugs, which Yilu for daily dose, per capita 0.2-2.0mg/kg.
【技术实现步骤摘要】
依鲁替尼的药物组合物
:本专利技术涉及抗肿瘤药物依鲁替尼和CYP3A酶抑制剂的药物组合物;其中的CYP3A酶抑制剂为利托那韦,酮康唑或可比司他;依鲁替尼和利托那韦的重量比为1∶0.5至1∶20,依鲁替尼和酮康唑的重量比为1∶2至1∶40,依鲁替尼和可比司他的重量比为1∶1至1∶30。技术背景:依鲁替尼(Ibrutinib)通过选择性地抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK),有效阻止肿瘤从B细胞迁移到适应于肿瘤生长环境的淋巴组织,发挥靶向抗肿瘤作用;对套细胞淋巴瘤(MantleCellLymphoma),慢性淋巴细胞白血病(chroniclymphocyticleukemia,CLL)和B-细胞非霍奇金淋巴瘤(B-cellnon-Hodgkinlymphoma,B-NHL)具有较好的疗效。依鲁替尼主要通过细胞色素P450CYP3A4酶代谢。由于较强的药物相互作用,导致未知的毒性或副作用。因此,依鲁替尼应避免与CYP3A4酶抑制剂如利托那韦(ritonavir)、印地那韦(indinavir)、纳非那韦(nelfinavir)、沙奎那韦(saquinavir)、波西普韦(boceprevir)及酮康唑(ketoconazole)等同时使用(http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2013/205552lbl.pdf)。
技术实现思路
:本专利技术意外发现,依鲁替尼与一定比例的CYP3A酶抑制剂联合,不仅能够显著增强依鲁替尼的抗肿瘤作用,而且能够显著降低其副作用。所说的CYP3A酶抑制剂包括,但不限于利托那 ...
【技术保护点】
药物组合物,其含有有效治疗量的依鲁替尼(Ibrutinib)及其非毒性药学上可接受的盐和一种细胞色素CYP3A酶抑制剂,以及药学上可接受的赋形剂。
【技术特征摘要】
1.药物组合物,其含有有效治疗量的依鲁替尼(Ibrutinib)及其非毒性药学上可接受的盐和一种细胞色素CYP3A酶抑制剂,以及药学上可接受的赋形剂。2.权利要求1的药物组合物,其含有有效治疗量的依鲁替尼及其非毒性药学上可接受的盐和利托那韦(Ritonavir)及其非毒性药学上可接受的盐,以及药学上可接受的赋形剂。3.权利要求2的药物组合物,其含有有效治疗量的依鲁替尼及其非毒性药学上可接受的盐和利托那韦及其非毒性药学上可接受的盐,以及药学上可接受的赋形剂;其中依鲁替尼和利托那韦的重量比为1∶0.5至1∶20。4.权利要求2的药物组合物,其含有有效治疗量的依鲁替尼及其非毒性药学上可接受的盐和利托那韦及其非毒性药学上可接受的盐,以及药学上可接受的赋形剂;其中依鲁替尼和利托那韦的重量比为1∶1至1∶20。5.权利要求2的药物组合物,其含有有效治疗量的依鲁替尼及其非毒性药学上可接受的盐和利托那韦及其非毒性药学上可接受的盐,以及药学上可接受的赋形剂;其中依鲁替尼和利托那韦的重量比为1∶1至1∶10。6.权利要求1的药物组合物,其含有有效治疗量的依鲁替尼及其非毒性药学上可接受的盐和酮康唑(ketoconazole)及其非毒性药学上可接受的盐,以及药学上可接受的赋形剂。7.权利要求6的药物组合物,其含有有效治疗量的依鲁替尼及其非毒性药学上可接受的盐和酮康唑及其非毒性药学上可接受的盐,以及药学上可接受的赋形剂;其中依鲁替尼和酮康唑的重量比为1∶2至1∶40。8.权利要求6的药物组合物,其含有有效治疗量的依鲁替尼及其非毒性药学上可接受的盐和酮康唑及其非毒性药学上可接受的盐,以及药学...
【专利技术属性】
技术研发人员:王建明,杨家俊,王进京,
申请(专利权)人:北京美倍他药物研究有限公司,
类型:发明
国别省市:北京,11
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