用于对IAP抑制卡斯蛋白酶进行去阻遏的方法及组合物技术

技术编号:1539931 阅读:245 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供了具有一核心肽的分离试剂,该核心肽选自由核心肽5至39及42至55组成的组群,其中该试剂可除去IAP抑制卡斯蛋白酶(caspase)的阻遏。本发明专利技术亦提供一种具有一选自任何图5、9、10、14B及21至24中所示结构的核心结构的分离试剂,其中该试剂可除去IAP抑制卡斯蛋白酶的阻遏。本发明专利技术进一步提供一种除去IAP抑制卡斯蛋白酶阻遏的方法。本发明专利技术的方法亦可用于促进细胞中的细胞凋亡并用于减轻以细胞凋亡速度降低为特征的病状的严重程度。本发明专利技术亦提供若干用于鉴别IAP抑制卡斯蛋白酶去阻遏剂的方法。(*该技术在2022年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术是在国家健康研究院(National Institute of Health)/国家癌症研究院(National Cancer Institute)授予的许可号CA78040下由政府支持进行的。美国政府对本专利技术拥有一定权利。
技术介绍
本专利技术总体上涉及分子医学,更具体而言涉及用于改变与调节细胞程序性死亡有关的分子相互作用的组合物及方法。 身体内的正常组织或是由已达到一最终分化状态并不再进行分裂的细胞形成或是由经一段时间后死亡并由许多正在分裂的细胞所取代的细胞形成。举例而言,神经组织在发育早期形成且神经组织的细胞在产生后不久即达到最终分化状态。相反,身体具有许多可自我更新的组织,例如皮肤、肠、骨髓及性器官,这些组织的细胞经历着一产生与死亡的平衡变化过程。该变化过程导致一般成年人体内每天产生500至700亿个细胞,且在一若干年的时间内,所产生的细胞总量等于整个体重,其通过以调节方式清除等量的细胞来保持平衡。在自我更新组织中,此种清除部分通过称为细胞凋亡的细胞程序性死亡过程来维持,其中细胞在基因上被编程为在一定时间后死亡。 细胞凋亡在有机体发育过程期间特别突出本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种分离试剂,其包含一选自如下所示的由核心肽5至39及42至55组成的组群中的核心肽,其中所述试剂可除去IAP抑制卡斯蛋白酶的阻遏:(L-Ala)-(L-Trp)-(L-Trp)-(L-ThiAla)(核心肽5);(L-Ala)-(L-Trp)-(L-Trp)-(L-pClPhe)(核心肽6);(L-Ala)-(D-Trp)-(L-Trp)-(L-ThiAla)(核心肽7);X↓[1]-X↓[2]-X↓[3]-X↓[4](核心肽8),其中X↓[1]为D-Nal或L-ThiAla;X↓[2]为Lys-εFmoc、D-pClPhe或L-Nal;X↓[3]为D-Nal、L-pClPhe或D-Lys(...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:约翰C里德理查德A霍顿阿德尔内夫兹约翰M奥斯特雷士克莱门西娅派尼拉凯特沃尔什
申请(专利权)人:伯纳姆研究院托里派因斯分子学研究院
类型:发明
国别省市:US[美国]

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