抗体-药物轭合物和使用方法技术

本说明书披露了为有效细胞毒素的抗体－药物轭合物，其中所述的药物通过连接基与所述的抗体连接。本说明书还涉及包含所述抗体－药物轭合物的组合物和使用它们的治疗方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术提供了在体内裂解的抗体-药物轭合物。该抗体-药物轭合 物可以形成细胞毒素的前体药物和扼合物。
技术介绍
许多治疗剂，特别是尤其有效用于癌症疗法的那些通常在体内表 现出急性毒性，尤其是骨髓和粘膜毒性，以及慢性心脏和神经毒性。 这类高毒性可能限制其应用。研发更多和更安全的特异性治疗剂，特 别是抗肿瘤药是对胂瘤细胞的更大有效性和这些产品的副作用数量和 严重性(毒性，非肿瘤细胞破坏等)降低是期望的。使用某些现存治疗 剂的另 一个困难在于其在血浆中低于最佳稳定性。添加官能团来稳定 这些化合物导致活性显著降低。因此，期望降低稳定化合物，同时维 持可接受的治疗活性水平的方式。几十年来对更具有选择性的细胞毒性剂的探索极其活跃，剂量限 制性毒性(即细胞毒素对正常组织的不期望的活性)是癌症疗法失败的 主要原因之一。例如，已知CC-1065和多卡米星(duocarmycins)为极 其有效的细胞毒素。CC-1065首先由Upjohn Company在1981年分离自泽耳链霉菌 (5^re/^o迈/ces ze/e/2W力 (Hanka 等，/. J/7〃6/oL 31 : 1211 (1978本文档来自技高网...

【技术保护点】
抗体－药物轭合物，包含：对至少一种类型的肿瘤具有特异性的抗体；药物；和使药物与抗体偶联的连接基，其中该连接基在有肿瘤存在下可裂解；其中所述的抗体－药物轭合物在以相当于１μｍｏｌ／ｋｇ或１μｍｏｌ／ｋｇ以下的每日剂量的用量给药时延缓肿瘤生长。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：SE博伊德，L陈，S甘格沃，V盖拉瓦斯，K赫尔甘，B苏菲，H黄，DJ金，C潘，JM卡达勒里，
申请(专利权)人：梅达莱克斯公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]