20-和21-氨基甾族化合物的合成方法技术

本文公开了２０－，２１－，和２２－氨基取代的甾族化合物（ＸＩ），特别是氨基甾族化合物（Ｉａ和Ｉｂ），芳香甾族化合物（Ⅱ），△１６－甾族化合物（Ⅲａ和Ⅲｂ），还原Ａ－环甾族化合物（ＩＶ），△１７（２０）－甾族化合物（Ｖａ和Ｖｂ）和△９（１１）－甾族化合物（ＶＩ），它们可用作治疗许多疾病的药物．（*该技术在2006年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
制备式（Ⅺ）氨基取代的甾族化合物的方法：＊＊＊（Ⅺ）其中：（Ａ—Ⅰ）Ｒ↓［６］是α—Ｒ↓［６１］：β—Ｒ↓［６２］，Ｒ↓［１０］是α—Ｒ↓［１０１］：β—Ｒ↓［１０２］和Ｒ↓［７］是α—Ｈ：β—Ｈ，其中Ｒ↓［６１］和Ｒ↓［６２］ 之一是—Ｈ，另一个是—Ｈ，—Ｆ或Ｃ↓［１］—Ｃ↓［３］烷基，Ｒ↓［１０２］是—ＣＨ↓［３］，Ｒ↓［１０１］和Ｒ↓［５］连在一起形成—（ＣＨ↓［２］）↓［２］—Ｃ（＝Ｒ↓［３３］）—ＣＨ＝或—ＣＨ＝ＣＨ—ＣＯ—ＣＨ＝，其中Ｒ↓［３３］是＝Ｏ或α—Ｈ：β—ＯＲ↓［３４］或α—ＯＲ↓［３４］：β—Ｈ，Ｒ↓［３４］是—Ｈ，—ＣＯ—ＣＨ↓［３］，—ＣＯ—Ｃ↓［２］Ｈ↓［５］，—ＣＯ—Ｃ↓［６］Ｈ↓［５］，ＣＯ—Ｏ—ＣＨ↓［３］或—ＣＯ—Ｏ—Ｃ↓［２］Ｈ↓［５］；（Ａ—Ⅱ）Ｒ↓［５］ 是α—Ｒ↓［５３］：β—Ｒ↓［５４］，Ｒ↓［６］是α—Ｒ↓［６３］：β—Ｒ↓［６４］，Ｒ↓［１０］是α—Ｒ↓［１０３］：β—Ｒ↓［１０４］和Ｒ↓［７］是α—Ｈ：β—Ｈ，其中Ｒ↓［６３］和Ｒ↓［６４］之一是—Ｈ，另一个与Ｒ↓［５３］和Ｒ↓［５４］中之一连在一起在Ｃ↓［５］和Ｃ↓［６］之间形成第二个键，Ｒ↓［１０４］是—ＣＨ↓［３］，Ｒ↓［１０３］与Ｒ↓［５３］和Ｒ↓［５４］中的另一个一起形成—（ＣＨ↓［２］）↓［２］—Ｃ（Ｈ）（ＯＨ）—ＣＨ↓［２］—；（Ａ—Ⅲ）Ｒ↓［１０］ 和Ｒ↓［５］连在一起形成＝ＣＨ—ＣＨ＝Ｃ（ＯＲ↓［３］）—ＣＨ＝，其中Ｒ↓［３］是—Ｈ，Ｃ↓［１］—Ｃ↓［３］烷基，—ＣＯ—Ｈ，Ｃ↓［２］—Ｃ↓［４］烷酰基或苄基；Ｒ↓［６］是α—Ｒ↓［６５］：β—Ｒ↓［６６］，其中Ｒ↓［６５］和Ｒ↓［６６］之一是—Ｈ，另一个是—Ｈ，—Ｆ，或Ｃ↓［１］—Ｃ↓［３］烷基和Ｒ↓［７］是α—Ｈ：β—Ｈ；（Ａ—Ⅳ）Ｒ↓［５］是α—Ｒ↓［５７］：β—Ｒ↓［５８］，Ｒ↓［６］是α—Ｒ↓［６７］：β—Ｒ↓［６８］，Ｒ↓［７］是α—Ｈ：β—Ｈ和Ｒ↓［１０ ］是α—Ｒ↓［１０７］：β—Ｒ↓［１０３］，其中Ｒ↓［５７］和Ｒ↓［５８］之一是—Ｈ，Ｒ↓［１０７］与Ｒ↓［５７］和Ｒ↓［５８］中的另一个连在一起形成—（ＣＨ↓［２］）↓［２］—Ｃ（＝Ｒ↓［３３］）—ＣＨ↓［２］，其中Ｒ↓［３３］定义同前，Ｒ↓［１０８］是—ＣＨ↓［３］，Ｒ↓［６７］和Ｒ↓［６８］之一是—Ｈ，而另一个是—Ｈ，—Ｆ或Ｃ↓［１］—Ｃ↓［３］烷基；（Ａ—...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：约翰M麦考尔，唐纳德E艾尔，埃里克乔恩雅各布森，弗雷德里克J范多尼克，约翰R帕尔默，
申请(专利权)人：法马西亚及厄普约翰公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]