作为C17-20裂解酶抑制剂的17β-(环丙氧基)雄甾-5-烯-3β-醇的制备**制造技术

技术编号:1537046 阅读:199 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及17β-(环丙氧基)雄甾-5-烯-3β-醇和相关的化合物,以及使用该类化合物治疗与雄性激素有关的疾病的方法。利用希蒙斯-史密斯反应(Simmons-Smithreaction)和适当的乙烯基醚可以得到本发明专利技术的醚类化合物。(*该技术在2008年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
制备下式化合物的方法,***式中R是氢或甲基,Y是氢或C↓[1]-C↓[4]烷基,而Q是:***or***其中Z是氢或是有1-10个碳原子的链烷酰基,或者是其中的链烷酰基部分含有至多4个碳原子的环戊烷链烷酰基或苯链烷酰基,该 方法包括使下式的乙烯基醚:***(式中R和Y定义如上,A是保护基)与希蒙斯-史密斯试剂反应,然后脱去3位上的保护基,接着再有选择地:(a)利用异丙醇铝将3-羟基化合物氧化为相应的3-酮基-△↑[4]-化合物,或者(b)用适当 的酰基氯使3-羟基酯化,得到相应的酯。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:迈克尔R安杰斯洛托马斯R布朗
申请(专利权)人:默里尔多药物公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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