＊＊＊ Ⅰ 公开了作为肝病治疗剂有效成分的三萜衍生物。该治疗剂含有以下通式（Ⅰ）表示的三萜衍生物或其盐为有效成分。［式中，Ｒ↑［１］表示羟基、芳基甲氧基、低级烷氧基、或低级烷酰氧基，Ｒ↑［２］表示低级烷基、低级链烯基、－ＣＨ↓［２］ＯＲ↑［５］、甲酰基、－ＣＯＯＲ↑［６］、或－ＣＨ↓［２］Ｎ（Ｒ↑［７］）（Ｒ↑［８］），或Ｒ↑［１］以及Ｒ↑［２］一起，形成－Ｏ－Ｃ（Ｒ↑［９］）（Ｒ↑［１０］）－Ｏ－ＣＨ↓［２］－，Ｒ↑［３］以及Ｒ↑［４］可以相同，也可以不同，表示氢原子、羟基、低级烷基、低级链烯基、芳基、羟甲基、－Ｎ（Ｒ↑［１１］）（Ｒ↑［１２］）、甲酰基、－ＣＯＯＲ↑［６］、－ＯＲ↑［１３］，或Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］一起，形成氧基、肟基、或亚烷基，Ｘ表示Ｏ、ＣＨ↓［２］、或ＮＨ。］（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及含有三萜衍生物或其盐作为有效成分的肝病治疗剂以及新型三萜衍生物。肝脏是具有解毒、代谢、物质储藏等种种维持人体生命所必须机能的重要脏器。但是，肝脏有时会因病毒、药物、酒精等种种原因而急性或慢性地引起功能障碍。这会引起病毒性肝炎、药物性肝障碍、酒精性肝障碍、脂肪肝、以及肝硬化或癌症等疾病。目前，作为肝病的治疗方法一般是采用饮食疗法、休养疗法，此外还可以使用甘草酸制剂、肾上腺皮质激素、干扰素等进行治疗。但这些方法难以得到充分的治疗效果。另外，由于甘草酸制剂或干扰素是静脉内给药，所以不适合长期给药。此外干扰素和甾体类制剂也存在副作用的问题。另外，已知三萜衍生物的一部分显示出抗补体活性和血小板凝聚抑制作用，可以用作免疫疾病和血栓病的预防药和治疗药(特开昭61-85344号公报)。但是，目前还不知道三萜衍生物可以作为有效的肝病治疗剂。本专利技术者发现某种三萜衍生物对治疗肝病有效。另外本专利技术者成功地合成了新型的三萜衍生物。本专利技术以此为基础。本专利技术的第1种肝病治疗剂，含有以下式(Ⅰ)表示的三萜衍生物或其盐作为有效成分。 〔式中，R1表示羟基、芳基甲氧基、低级烷氧基、或者低级烷酰氧基，R2表示低级烷基、低级链烯基、-CH2OR5(R5表示氢原子、芳甲基、低级烷基、以及低级烷酰基)、甲酰基、-COOR6(R6表示氢原子或低级烷基)、或者-CH2N(R7)R8(R7以及R8可以相同，也可以不同，表示氢原子、低级烷基、芳基或低级烷酰基)、或R1以及R2一起，形成-O-C(R9)R10-O-CH2-(R9以及R10可以相同，也可以不同，表示氢原子、低级烷基或芳基)、R3以及R4可以相同，也可以不同，表示氢原子、羟基、低级烷基、低级链烯基、芳基、羟甲基、-N(R11)R12(R11以及R12可以相同，也可以不同，表示氢原子、低级烷基、以及低级烷酰基)、甲酰基、-COOR6(R6与上述含义相同)、-OR13(R13表示低级烷基、环低级烷基、芳烷基、低级烷酰基、芳羰基、芳烷基羰基、低级链烯基、低级链烯羰基、以及芳基低级链烯羰基)、或者R3以及R4一起形成氧基、肟基、或者亚烷基、X表示O、CH2或NH。〕本专利技术的第2种肝病治疗剂，含有以下式(Ⅱ)表示的三萜衍生物或其盐作为有效成分。 〔式中、R16表示羟基、芳基甲氧基、低级烷氧基、或者低级烷酰氧基，R17表示低级烷基、低级链烯基、-CH2OR5(R5与上述含义相同)、甲酰基、-COOR6(R6与上述含义相同)、或者-CH2OCON(R9)R10(R9以及R10与上述含义相同)、-CON(R29)R30(R29以及R30可以相同，也可以不同，表示氢原子、低级烷基、低级烷酰基、芳基以及芳烷基)、-CH2N(R7)R8(R7以及R8与上述含义相同)、-C(R6)2OH(R6与上述含义相同)、-COR6(R6与上述含义相同)、或者-CH=CHR6(R6与上述含义相同)，或R16以及R17一起，形成-O-C(R9)R10-O-CH2-(R9以及R10与上述含义相同)，R18以及R19可以相同，也可以不同，表示氢原子、羟基、芳基甲氧基、低级烷基、-N(R11)R12(R11以及R12与上述含义相同)、-COOR6(R6与上述含义相同)、-OR13(R13与上述含义相同)、-O-(CH2)m-R22(R22表示氨基、-NH-COOR23(R23表示芳甲基、或低级烷基)、羟基、芳基甲氧基、或-COOR24(R24表示氢原子、低级烷基、芳甲基)、m表示1～4的整数)、-OCOCH(R25)(CH2)n-R22(R22与上述含义相同，R25表示氢原子、低级烷基、芳烷基以及芳基、n表示0～3的整数)、-OCOCH=CH-COOR6(R6与上述含义相同)、以及-OCON(R29)R30(R29以及R30与上述含义相同)、或者R18以及R19一起表示氧基、R20以及R21分别与上述R18以及R19含义相同，但是R20以及R21同时表示氢原子的情况除外、或者R18以及R20一起表示-O-p-O-(R9以及R10与上述含义相同、p表示1～3的整数)、或者-OCO-q-OCO-(R9与R10与上述含义相同、q表示1～2的整数)、Y表示O、CH2、或NH、或表示单键，结果是在Y结合的环上形成共振的双键。〕本专利技术的第3种肝病治疗剂，含有以下式(Ⅲ)表示的三萜衍生物或其盐作为有效成分。 〔式中、R1、R2以及Y与上述含义相同，R27表示-O-(CH2)m-R22(R22以及m与上述含义相同)、-OCOCH(R25)(CH2)n-R22(R22、R25以及n与上述含义相同)、-OCON(R29)R30(R29以及R30与上述含义相同)、-OCO-(CH2)n-R16(R16与上述含义相同)、-OCOCH=CH-COOR6(R6与上述含义相同)。〕本专利技术的第4种肝病治疗剂，含有以下式(Ⅳ)表示的三萜衍生物或其盐作为有效成分。 式中、R1、R18、R19以及Y与上述含义相同，R28表示-CON(R29)R30(R29、R30与上述含义相同)、-C(R6)2OH(R6与上述含义相同)、-COR6a(R6a表示低级烷基)、或者-CH=CHR6(R6与上述含义相同)。〕另外，本专利技术的第1种新型化合物组，为下式(Ⅰa)表示的三萜衍生物或其盐。 〔式中、R1表示羟基、低级烷氧基、以及低级烷酰氧基，R2表示羟甲基、低级烷氧甲基、低级烷酰氧甲基、以及羧基，或R1以及R2一起，形成-O-C(R14)R15-O-CH2-(R14以及R15可以相同也可以不同，表示氢原子或低级烷基)，R3以及R4相同或不同，表示氢原子、羟基、低级烷基、低级链烯基、芳基、羟甲基、-N(R11)R12(R11以及R12可以相同，也可以不同，表示氢原子、低级烷基、或低级烷酰基)、甲酰基、-COOR6(R6与上述含义相同)、-OR13(R13表示低级烷基、环低级烷基、芳烷基、低级烷酰基、芳基羰基、芳烷羰基、低级链烯基、低级链烯羰基、或芳基低级链烯羰基)、或R3以及R4一起，形成氧基、肟基、或亚烷基、X表示O、CH2、或NH、但R1表示羟基、R2表示羟甲基、R3表示氢原子、R4表示羟基、且X表示O的化合物除外。〕另外，本专利技术的第2种新型化合物组，为下式(Ⅱa)表示的三萜衍生物或其盐。 〔式中、R16表示羟基、芳基甲氧基、低级烷氧基(但甲氧基除外)、或者低级烷酰氧基(但乙酰氧基除外)，R17表示低级烷基、低级链烯基、-CH2OR5(R5与上述含义相同)、甲酰基、-COOR6(R6与上述含义相同)、-CH2OCON(R9)R10(R9以及R10与上述含义相同)、-CON(R7)R8(R7以及R8与上述含义相同)、-CH2N(R7)R8(R7以及R8与上述含义相同)、-C(R6)2OH(R6与上述含义相同)、-COR6a(R6a表示低级烷基)、或-CH=CHR6(R6与上述含义相同)、或R16以及R17一起，形成-O-C(R9)R10-O-CH2-(R9以及R10与上述含义相同)R18以及R19相同或不同，表示氢原子、羟基、芳基甲氧基、低级烷基、-N(R11)R12(R11以及R12与上述含义相同)、-COOR6(R6与上述含义相同)、-OR13(R1本文档来自技高网...
【技术保护点】
肝病治疗剂，含有下列通式（Ⅰ）表示的三萜衍生物或其盐作为有效成分，＊＊＊ （Ⅰ）式中，Ｒ↑［１］表示羟基、芳基甲氧基、低级烷氧基、或低级烷酰氧基，Ｒ↑［２］表示低级烷基、低级链烯基、－ＣＨ↓［２］ ＯＲ↑［５］（Ｒ↑［５］表示氢原子、芳甲基、低级烷基、或低级烷酰基）、甲酰基、－ＣＯＯＲ↑［６］（Ｒ↑［６］表示氢原子或低级烷基）、或－ＣＨ↓［２］Ｎ（Ｒ↑［７］）Ｒ↑［８］（Ｒ↑［７］以及Ｒ↑［８］可以相同，也可以不同，表示氢 原子、低级烷基、芳基或低级烷酰基）、或Ｒ↑［１］以及Ｒ↑［２］一起，形成－Ｏ－Ｃ（Ｒ↑［９］）Ｒ↑［１０］－Ｏ－ＣＨ↓［２］－（Ｒ↑［９］以及Ｒ↑［１０］可以相同，也可以不同，表示氢原子、低级烷基或芳基），Ｒ↑［３］以及Ｒ↑［４］可 以相同，也可以不同，表示氢原子、羟基、低级烷基、低级链烯基、芳基、羟甲基、－Ｎ（Ｒ↑［１１］）Ｒ↑［１２］（Ｒ↑［１１］以及Ｒ↑［１２］可以相同，也可以不同，表示氢原子、低级烷基、或低级烷酰基）、甲酰基、 －ＣＯＯＲ↑［６］（Ｒ↑［６］与上述含义相同）、－ＯＲ↑［１３］（Ｒ↑［１３］表示低级烷基、环低级烷基、芳烷基、低级烷酰基、芳羰基、芳烷基羰基、低级链烯基、低级链烯羰基、或芳基低级链烯羰基）、或者Ｒ↑［３］以及Ｒ↑［４］一起形成氧基 、肟基、或亚烷基，Ｘ表示Ｏ、ＣＨ↓［２］以及ＮＨ。...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：佐佐木和惠，箕轮宣人，西山省二，葛原博荣，
申请(专利权)人：明治制果株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]
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