20（S）-人参皂苷Rg*的半合成方法技术

本发明专利技术涉及一种２０（Ｓ）－人参皂苷Ｒｇ↓［２］的半合成方法，该方法特征在于将原料人参皂苷Ｒｅ溶于０．０１－０．０５ＭＨＣｌ的２０－３０％乙醇水溶液中，在７０－８０℃水浴下加热２－３小时，冷却，将该溶液通过阴离子交换树脂，除去酸，收集流出液，回收溶剂得人参皂苷Ｒｇ↓［２］粗产品，然后用甲醇－乙酸乙酯使该粗产品反复重结晶以进行纯化，或将粗产品经硅胶柱层析，用氯仿－甲醇一水作洗脱剂，收集人参皂苷Ｒｇ↓［２］部分，纯品含量大于９８％，产率为５０－６５％，该方法操作简单，在常温常压下进行，且收率高。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及20(S)-人参皂苷Rg2的半合成方法。
技术介绍
人参皂苷Rg2系从五加科植物人参属人参拉丁名为(Panaxginseng C.A.Meyer)提取的单体，20(S)-人参皂苷Rg2的化学名称为3β，12β，20-三羟基达玛-24-烯-6-0-α-L吡喃鼠李糖基-(1-2)-β-D-吡喃葡萄糖苷，其结构式为 呈无色针晶，熔点为187-9℃，易溶于甲醇、乙醇等，D-13.0(1.03，甲醇)。国内外有不少应用化学合成或水解制备人参皂苷-Rh2的方法报道，但在工艺条件、收率和产物的大量制备上存在诸多问题。目前人参皂苷的半合成和转化制备方法有以下几种缩合法、酸(碱)降解法、酶解、氧化环合法和微波降解法等。其合成方法复杂，一般需高温高压等苛刻反应条件，且收率不高。
技术实现思路
本专利技术目的在于提供一种20(s)-人参皂苷Rg2的半合成方法，该方法操作简单，能在常温常压下进行，且收率高。本专利技术提供的一种20(s)-人参皂苷Rg2的半合成方法，以人参皂苷Re为原料，经过酸(或碱)水解掉其C20位上的-glc基团，即可得到20(s)-人参皂苷Rg2，其反应如下图所示 其中作本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种２０（Ｓ）－人参皂苷Ｒｇ↓［２］的半合成方法，其特征在于将原料人参皂苷Ｒｅ溶于０．０１－０．０５ＭＨＣｌ的２０－３０％乙醇水溶液中，在７０－８０℃水浴下加热２－３小时，冷却，将该溶液通过阴离子交换树脂，除去酸，收集流出液，回收溶剂得人参皂苷Ｒｇ↓［２］粗产品，然后用甲醇－乙酸乙酯使该粗产品反复重结晶，可得到含量大于９８％的２０（Ｓ）－人参皂苷Ｒｇ↓［２］纯产品，产率为５０－６０％。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：赵文杰，李平亚，刘全平，
申请(专利权)人：北京鑫利恒医药科技发展有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]