一类双烯齐墩果酸五环三萜类衍生物及用途制造技术

本发明专利技术提供一类双烯齐墩果酸五环三萜类衍生物及其可药用盐或溶剂化物，具有式（１）所示的结构。本发明专利技术的化合物具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性，可在制备防治肿瘤疾病药物中的应用。本发明专利技术化合物对二甲苯致小鼠耳肿胀有显著的抑制作用，可在制备抗炎药物中的应用。本发明专利技术式（１）所示的结构通式如上。

【技术实现步骤摘要】
本斩青是申请日为20m年12月29日，斩f^"为200410102895.6的中国锅U科f^)"案申请。本发嚇及有机麟PI IM機贓具体而言，本发,及多氧娜舰环3^胜物鹏恪方 凝,。本发鹏i^眺^t^顿鴨^W^口人鹏l^te (PC-3)，劓,胞(CNE) ， 口腔 ±i H (KB) ， AS鹏胞(A549) ， ASWfflfi (BEL/7404)，人子敦鵰细胞(Hela)謝亍了肿 瘤 1娜蛞|^。 i^f七^M^JP^—^lt朋1^^fe微fe艰鹏J乍娜1^t/用途。 跳麟七^m二甲繊小,中鹏显著,綱，际織七^W以彌M^^f勿。目前，由于:oii^中带^^f境污麟问题人^tg^^WSWT^，月1^i^^^舰 率iiiW措。然而繊慵織附争繊并不齢v^m并且目前抛幗,湖 ^ 性不颟^WDE常^^麟穷，限制了i^t)W^iJsm性。,匕哥飾发现w^f性^raa毒,1 世界繊内飾脱钱点。謝i、:hJ3IWj于抛^W^腕。糊喊，35g^S3^七^te^^aW性引,激鄉(Chi-IChang等JournalofNaturalProduds，(鄉J^^^) ， 2004 年67巻9143页)，有希m^人中发5赠激^WfWil1^t^先别七溯。,体专利技术的目6^E于对这 靴^ffi亍合礙糊^^鹏蹄树月鴨WI^^^鰣,的多氧舰代的OT3^胜 物。M^:世界;it^是中国^B1^i谱厕W^fflmi^私謝I、鹏了人鞭朋^S鹏(PC-3)，鼻口鹏鹏(CNE) ， 口月^tl^S繊(KB) ， (A549) ， Aff^Mfe (BEL/7404)，人子宫鹏鹏(Hda)湖鴨鹏乍層^ffll^l^m娜謎示。ifeESl^Jl懒寸謝裀素、繊因織lltl^術御l4g^。鄉服现月鴨及雜'M^:症，贩 S^t陶ifeSMl^]、日T^t系。掛M)t^tm^^作用風形臓，而且娜翻^5^^Z。糖颇 #甾#^ (SAID) &^^作用 1:诽甾^ (NSMD)作用 歐』、，对^! ifeSMS^快，ffi^H为^^H睏 可能弓^SW周身性不^m ^^^fMtJ。 SOT非甾^Jl^t^RiBt才考J^^。 fi^非甾Mt^F^H^fe率舰高，^;彭赃^^t力顧削w藤限制了,am Wil^m激啊司眺{^^、 f5^^、消ife^t^啦i剷TO^^ff樹穷，严重者SS^f辦瞭 竭鹏亡。从中激资源中射鹏输駭^^锞、xt,诱激mra^的i^化條^s^胞龌世界范離^i,J^之一。糊随者職EWOI^f七^m^i^f乍用(如Ana-IsabdHuguet 等，EurapeanJournal ofPhamacology (微、I、^S^線)，2000年410巻69—81页)；在中国，激P^f麟 liii^i:T^/用于^ 肝ife^i (孙^A等，驗l^^m中国E^^M土， 335页)。lt附，戴 歸A3S随了齐Jt^怀雕細弓跑的大i^中録二甲翻顿肿胀^fe^翻者陏明显卿制乍用(戴礎，齐ii^^t作用，中国M^^^^杂志，l鄉年第二巻，97页)。,体专利技术的 巨赃于对纖七^4f亍合礙口^^以鹏树ifeim顿鰣鹏的多氧舰棚五环3^f生物。本专利技术中娜寸二甲織小,中JMM乍ffl^f乍为微作用鹏ff介标准。糊目的本专利技术的目的諷共一种具有细is^鹏、具有式a)戶/^j多割她棚五环3^胜物及其可其中R广R6可讲目I^^同，分另瞇自氪含1 8^CT^藤基含1~8 1^^鵰基含H卣素，織石瞎織離織2， 3^幼司，9， iu幼司，ii， m幼司，12， 134幼司，禾喊13， 18《幼、舸以各自&5ife^^单^^键2， 3{幼1]^以是环織R7和Rg可鹏N^"不同，选自"CH3， ~€OOH ^CH2QH， "COOR^ ~CONH2, "CONHR^ _CON,其中R9敏H^J^预驢刺"^W^m取f^W鹏織其中，域棘代，，尉^ffl^姊被取f^t被取代，用娜舰{職自藤織石媒織織離含1~8^ 1^含l 8^Hjt^a含1~8 6<] m皿本专利技术的又一目的飄共了式(1)化创鹏用刊腳方治月1 ^]用途 錄明的又一目的諷乓了式(1)化^^用刊'jm^f^用逸 本专利技术的另叶目的鍋共了一禾恰有式(1)化^ 用于抛1 ^的繊胞勿。 本专利技术蠏"^h目的鰂共H鹏式(1)化^]用于i^TO跑勿。翻内容本发日JM^了一种敲式a)戶;^多氧舰棚五环3^f胜物^^用s^jf德<formula>formula see original document page 4</formula>其中Ri R6可讲目l^^同，分另l跑自氢，含H个^1^^J藤基，含1~8^|^^ ^基含1 84 ^ 9^藤織石瞎織雜，織2， 34幼司，9， l"幼司，11， 12{幼司，12， 13 4幼司，禾喊13， 18 {幼、舸以各自3^&^^^ ^德2， 3 4幼、ilW以是环竊；R 和 Rg可讲目l^t不同，选自"CH3， "COOIi ~CH2OH， "COOR^ ~CONH2, ~CONHRft "CON(R9)z，其 中R9齢H^I^预織刺"^W^tim刺M^鹏織其中"刺"MM代"愚旨 affl^姊被刺臓被取代，用働職4職自藏，織石瞎，織，離驢含1~8 ^] 織含1~8 ^^^含1~8^ ]鹏魅織蹈頃有说明，本专利技术中的^^旨1—8个 鹏W麒本专利技术赋(1)化^W，当2， 3^tf司为双感11， 12^Ctf司，12， 13fetf司，禾喊13， 18^tl司 为5^^l^t双感Ri， R2和R5tMI子，R8为甲M， ^^^ra^ (I)化溯其中R3，R4和R7域(1)化^^的^C相同；mf提当2， 3^tl司^X镇12， 13^tl司^^敏 9， 1H幼司是单舰，R3和R4力IM^洞时趨。雌R3，R4分另i跑自氢含1~8^)!^ ^含 1~8 J^ffiW^卣素，織石敏離美遂織117选自~013， "COOIi ^CH2OH， "COOR^ ^CONHRft ^CONCR^,其中1^體1~81 预鎢取f^WfitlS取織七^]W过線懒吓化激Ia、 Ic分别由化溯3—甲^fflS"齐;WK—28—酸—11, 13 (18) —^^、 3—甲S^m 基—齐 ^—28—纖两旨—11， 13 (18) —Z^fMI里作fflT脱去甲S^f穀U。 Ie由化^4勿Ica^M 化W^翻。化镧3—甲S^W^—齐itm-28-酸—12」烯(3—甲翻^W^—界I^K—28 一纖两旨—12」烯)与N—激"WimiEteS^穀i此^勿IIa (ne) RM去甲S^f薛Ulh(lm)，再7辦 翻Ig(n)。化测、h由化^MI^—28—H U、齐Jt^—28—繊顿旨—2， 12—r^ 与，化铬H^帮繊翻。Ik、 Jp分别她^Wim-28—H 12—，齐it^一28—繊两旨—2， 12—z^与zm化fflSM穀i」，彌^KM驟Jf七创勿rj、 io。化刽勿n ip用氢化錢ias^穀湘iS&^Iq Iu。Ib由化^MI^—H2， 12—rj^ft化観脂帮蕴化ISga^翻，键 氮甲^a^J以娜七溯Id。<formula>formul本文档来自技高网...

【技术保护点】
一类双烯齐墩果酸五环三萜类衍生物，具有式（Ⅷ）所示的结构通式，其特征是：所述化合物含其可药用盐或溶剂化物，　　　　＊＊＊　　式（Ⅷ）　　　　其中：Ｒ↓［７］是甲基；Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］、Ｒ↓［５］和Ｒ↓［６］是氢原子；２，３位之间和１２，１３位之间双键；　　　　Ｒ↓［３］、Ｒ↓［４］分别选用氢、含１～８个碳原子的酰氧基、含１～８个碳原子的磺酰氧基、卤素、氨基、硝基、氰基、羟基或羰基；　　　　Ｒ↓［８］选用－ＣＨ↓［３］、－ＣＯＯＨ、－ＣＨ↓［２］ＯＨ、－ＣＯＯＲ↓［９］、－ＣＯＮＨ↓［２］、－ＣＯＮＨＲ↓［９］或－ＣＯＮ（Ｒ↓［９］）↓［２］中一种；　　　　Ｒ↓［９］选用含１～８个碳原子的烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的苯烷基中的一种；　　　　当Ｒ↓［３］为羧基或羧酸甲酯时，Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］不能同时为氢。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：赵昱，冯菊红，周长新，白骅，巫秀美，
申请(专利权)人：浙江大学，
类型：发明
国别省市：86[中国|杭州]