依匹乐酮晶形制造技术

本发明专利技术提供了在贮存和使用正常温度下有高度物理稳定性的醛固酮受体拮抗剂药物依匹乐酮的新晶形（晶形Ｌ）。本发明专利技术还提供了药物组合物，其中包含依匹乐酮晶形Ｌ和一种或多种可药用赋形剂，其中所述组合物在约１０－约１０００ｍｇ的总依匹乐酮单位剂量中任选包含一种或多种依匹乐酮的其它固态形式。本发明专利技术提供了制备依匹乐酮晶形Ｌ的方法和制备包含依匹乐酮晶形Ｌ的组合物的方法。本发明专利技术提供了预防和／或治疗醛固酮介导的病症或疾病的方法，包括给个体施用治疗有效量的依匹乐酮，其中所施用的依匹乐酮至少有一部分是依匹乐酮晶形Ｌ。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
药物组合物，其含有　ａ）约１０ｍｇ－约１０００ｍｇ的依匹乐酮的非溶剂化晶形；ｂ）少于约０．８０％重量的具有式Ⅲ结构的化合物：＊＊＊　（Ⅲ）；ｃ）少于约０．３８％重量的具有式Ⅳ结构的化合物：＊＊＊　（Ⅳ）　；和　ｄ）一种或多种可药用赋形 剂。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：KP巴顿，HT戈德，S甘泽，CR利特勒，PS穆迪帕利，TB波沙德特，MV卡洛斯，S德赛，LJ菲罗，MA皮茨，DR皮利保斯卡斯，YLL邢，GL斯塔尔，JJ维佐雷克，CY彦，
申请(专利权)人：法马西亚公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]