抗病毒化合物制造技术

本发明专利技术涉及某些５－取代嘧啶核苷及其药学上可以接受的某些衍生物，及用于治疗和预防水痘带状疱疹病毒、细胞巨病毒和爱泼斯坦巴（ＥｐｓｔｅｉｎＢａｒｒ）病毒感染。本发明专利技术还提供了药物制剂和制备本发明专利技术所涉及的这些化合物的方法。（*该技术在2007年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
制备具通式（Ｉ）Ｂ的化合物，及其药学上可以接受的衍生物的方法，＊＊＊（ＩＢ）Ｘ代表１，２－亚乙烯基或亚乙炔基；Ｒ↑［１］代表氧代或亚氨基；Ｒ↑［２］代表氢、Ｃ↓［１－２］烷基或Ｃ↓［３－４］支链或环烷基，例如异丙基或环丙基； Ｒ↑［３］代表氢原子或酰基，例如Ｃ↓［１－４］链烷酰基或苯甲酰基，酰基可被一个或多个卤素、烷基、羟基或烷氧基任意取代；Ｒ↑［４］代表氢原子或羟基，但须：（ａ）Ｒ↑［１］是亚氨基；Ｒ↑［３］是氢和Ｒ↑［４］是氢或羟基时，－Ｘ－ Ｒ↑［２］不代表乙烯基、乙炔基或丙烯基；（ｂ）Ｒ↑［１］是氧代基；Ｒ↑［３］是氢和Ｒ↑［４］是氢或羟基时，Ｘ－Ｒ↑［２］不代表乙烯基、乙炔基、１－丙烯基、１－丙炔基、１－丁烯基、１－丁炔基或３，３，３－三甲基－１－丙炔基，方法包括Ａ）、 Ｂ）或Ｃ）：Ａ）将具通式（Ⅱ）的化合物和具通式（Ⅲ）的化合物缩合。＊＊＊（Ⅱ）＊＊＊（Ⅲ）在通式（Ⅱ）中：Ｒ↑［２］如上所规定，Ｘ代表亚乙炔基，Ｒ↓［ａ］↑［１］代表被保护的羟基或氨基，Ｍ↑［１］代表保护羟基的基团，在通 式（Ⅲ）中，Ｙ代表卤原子，Ｍ↑［２］和Ｍ↑［３］各代表保护羟基的基团，Ｒ↓［ａ］↑［４］代表氢或被保护的羟基基团；Ｂ）将具通式（Ⅳ）的化合物同一个能提供必要的－Ｘ－Ｒ↑［２］（这里的Ｘ是亚乙炔基，Ｒ↑［２］如上所规定）基团的化合物反应， 以形成其中的Ｘ是亚乙炔基、Ｒ↑［３］是氢的，具通式（Ｉ）Ｂ的化合物，＊＊＊ＩＶ）在通式（Ⅳ）中：Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｍ↑［２］、Ｍ↑［３］、Ｒ↓［ａ］↑［４］如上所规定，Ｚ是一个离去基团；或（ｃ）将具通式（Ｖ）的化合物与 一种可用来以氨基置换其中的Ｑ基团试剂反应，以形成其中的Ｘ是亚乙炔基、Ｒ↑［３］是氢的化合物，＊＊＊（Ｖ）在通式（Ｖ）中：Ｑ是一个适宜的离去基团，Ｘ、Ｒ↑［２］、Ｍ↑［１］和Ｒ↓［ａ］↑［４］如上所规定，与此同时或之后可按任何所希 望的顺序进行下述之一或两个步骤：ｉ）除去任何剩余的保护基团，ｉｉ）如果得到的是具通式（Ｉ）Ｂ的化合物，则将其转变为药学上可接受的衍生物，或如所得到的化合物是药学上可接受的衍生物时，则将其转变为药学上可接受的其它生物或具通式（Ｉ）Ｂ的 化合物。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：沙德乔治拉谦，多萝茜珍马J普利佛，
申请(专利权)人：惠尔康基金会集团公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]