丙烯酮衍生物制造技术

一种由下式（Ⅰ）代表的丙烯酮衍生物或其药学上可接受的盐： ＊＊＊ （Ⅰ） 其中Ｒ↑［１］代表取代的低级烷基或ＹＲ↑［５］（其中Ｙ代表Ｓ或Ｏ，Ｒ↑［５］代表取代或非取代的低级烷基、取代或非取代的芳基、取代或非取代的杂芳基、或者取代或非取代的环醚基），Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］各自独立代表氢、低级烷基、或者取代或非取代的芳烷基，或者Ｒ↑［２］与Ｒ↑［３］联合代表取代或非取代的亚甲基或亚乙基，Ｒ↑［４］代表氢、羟基、低级烷基、取代或非取代的芳烷基、低级烷氧基、取代或非取代的芳烷氧基或卤素，Ｘ代表取代或非取代的吲哚基。（*该技术在2016年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及丙烯酮(propenone)衍生物，该丙烯酮衍生物具有抗肿瘤活性、免疫抑制活性、并对自身免疫疾病具有治疗作用。具有抗肿瘤活性的典型化合物包括丝裂霉素C、阿霉素、长春新碱等，它们在临床上用作抗癌剂。不过，由于每种化合物同时还具有副作用、如骨髓毒性、心脏毒性、神经损伤等，人们迫切需要一种具有较小副作用的新型抗癌剂。进一步地，人们一直需要一种减少副作用的优异的免疫抑制剂及自身免疫疾病治疗剂。已知丙烯酮衍生物是具有抗癌活性的(WO95/14003)。已知查耳酮具有抑制微管蛋白聚合的活性。已知查耳酮衍生物也具有抗癌活性，用作痛风治疗剂、多发性硬化治疗剂(分别见于美国专利Nos.4904697、4863968和4753965)。已知3-吲哚基-1-苯基-2-丙烯-1-酮能抑制细胞增殖因子受体的酪氨酸磷酸化作用，可用作有机非线性旋光材料(日本公开特许公报255426/91号)，它还具有抗过敏活性。进一步地，3-(吲哚-3-基)-1-苯基-2-丙烯-1-酮衍生物已公开在法国专利2230349号、《Khim.Geterotskil.Soedin》，1066(1970)、《Khim.本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：池田俊一，金泽纯二，木君仁，贯井悦子，冈部正实，五味克成，齐藤博满，左藤一郎，
申请(专利权)人：协和发酵工业株式会社，
类型：发明
国别省市：