制备鬼臼乙叉甙磷酸酯的中间体制造技术

＊＊＊ （３） 本发明专利技术涉及制备鬼臼乙叉甙磷酸酯的中间体，其化学式为式（３）。式中Ｒ和Ｒ′可以相同或不同，分别表示－ＣＯＣＨ↓［ｍ］Ｘ↓［３－ｍ］，其中Ｘ为卤原子，ｍ为０－２的整数。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及制备鬼臼乙叉甙磷酸酯的中间体。鬼臼乙叉甙磷酸酯是一种具有抗肿瘤活性有益化合物，同鬼臼乙叉甙比，该酯在水中的溶解度得到了改善。日本公开专利(No.192793/1988)和US4904768对其制备方法已作了披露。US490768中披露的此法包括直接将鬼臼乙叉甙同磷酰氯或烷基或芳基氯磷酸酯进行反应，通过这类磷化合物与糖化物部分的羟基进行反应，除得到目的化合物外，也有大量的副产物生成，这里磷化合物同鬼臼乙叉甙的4′位相连。因此，为了除去副产物，必须对此法得到的反应混合物进行如柱色谱法一类特殊的处理。此外，日本公开专利(No.192793/1988)中报导的此法用的是其中糖化物部分的羟基经保护了的鬼臼乙叉甙，因此没产生多少副产物。然而，此法在对糖化物部分进行去保护时，要涉及到使用乙酸和锌，且需用冷冻干燥来对所需的鬼臼乙叉甙磷酸酯进行分离，在进行工业规模生产时，这无疑是一个问题。本专利技术涉及制备式(I)表示的鬼臼乙叉甙磷酸酯的方法 所说方法包括于胺存在下，从化合物(2)中去掉R和R1基团，所说化合物(2)的结构式为 在(2)中R和R1可以相同不同，各表示基团-COCHm本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式（３）示的化合物 ＊＊＊ （３） 式中Ｒ和Ｒ↑［１］可以相同或不同，各表示基团－ＣＯＣＨ↓［ｍ］Ｘ↓［（３－ｍ）］，其中Ｘ为卤原子，ｍ为０－２的整数。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：宫泽嘉延，佐藤仁，好种博，大川幸一，富吉纪子，
申请(专利权)人：日本化药株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]